Ибупрофен-акрихин 100мг-5мл 100мл суспензия для приема внутрь (апельсиновая)

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Клиническая фармакология
• Инструкция
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка
• Меры предосторожности

Состав и форма выпуска

Раствор - 100 мл.:

• Активное вещество: ибупрофен 2 г,
• Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия - 0.97 г, макрогола глицерилгидроксистеарат - 1.14 г, сахароза - 34.2 г, глицерол - 5.7 г, магния алюминия силикат (вээгум) - 0.57 г, пропиленгликоль - 1.71 г, метилпарагидроксибензоат - 0.15 г, пропилпарагидроксибензоат - 0.05 г, натрия фосфата дигидрат - 0.46 г, лимонной кислоты моногидрат - 0.91 г, натрия сахаринат - 0.25 г, кросповидон - 0.14 г, ароматизатор апельсиновый - 0.34 г, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.02 г, вода очищенная - до 100 мл.

Суспензия во флаконе темного стекла в комплекте с ложкой-дозатором в картонной упаковке - 100 мл.

Описание лекарственной формы

Суспензия для приема внутрь (апельсиновая) оранжевого цвета с апельсиновым запахом, допускается разделение на жидкий слой и осадок, которые после перемешивания составляют однородную суспензию.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее действие обусловлено блокированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в каскаде арахидоновой кислоты ЦНС, которое приводит к уменьшению синтеза простагландинов, уменьшению их концентрации в цереброспинальной жидкости и к снижению возбуждения центра терморегуляции. Эффект понижения температуры при лихорадке начинается через 30 мин после приема препарата, его максимальное действие проявляется через 3 ч.

Ведущим механизмом анальгезирующего действия является снижение продукции простагландинов классов Е, F и I, биогенных аминов, что приводит к предупреждению развития гиперальгезии на уровне изменения чувствительности ноцицепторов. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера.

Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением активности ЦОГ и снижением синтеза простагландинов в воспалительных очагах, что приводит к уменьшению секреции медиаторов воспаления, снижению активности экссудативной и пролиферативной фазы воспалительного процесса.

Как и другие НПВС, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение.

После приема внутрь более 80% ибупрофена абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови при приеме натощак - 45 мин, при приеме после еды - 1.5-2.5 ч, в синовиальной жидкости - 2-3 ч, где создаются большие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму.

• Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) составляет 90%,
• ибупрофен не кумулирует в организме,
• метаболизм,
• ибупрофен биотрансформируется, главным образом, в печени,
• подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму.

Выведение.

Ибупрофен имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2-2.5 ч. 60-90% препарата выводится почками в виде метаболитов и продуктов их конъюгации с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени, с желчью и в неизмененном виде выделяется не более 1%. После приема разовой дозы препарат полностью выводится в течение 24 ч.

Фармакодинамика

Оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Клиническая фармакология

НПВС.

Инструкция

Использование дозатора в форме шприца:

Показания к применению

Препарат предназначен только для лечения детей.

Повышенная температура тела различного генеза при:

• Простудных заболеваниях,
• оРВИ, в т.ч. гриппе,
• ангине (тонзиллите),
• детских инфекциях,
• поствакцинальных реакциях.

Болевой синдром различного происхождения слабой и умеренной интенсивности при:

• Зубной боли, болезненном прорезывании зубов,
• ушной боли при воспалении среднего уха,
• головной боли, мигрени,
• невралгии,
• болях в мышцах, суставах, вследствие травм опорно-двигательного аппарата.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления в период применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ибупрофену или другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте), а также к вспомогательным компонентам препарата.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе).

Эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона - язвенный колит).

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК< 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек.

Тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени.

Подтвержденная гиперкалиемия.

Воспалительные заболевания кишечника.

Дефицит сахаразы/изомальтазы.

Непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез).

Детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью: цирроз печени с портальной гипертензией, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, гипербилирубинемия, наличие инфекции Нelicobacter рylori, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), длительное применение НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела). Ибупрофен-Акрихин содержит в составе сахар, поэтому необходимо с осторожностью применять его у пациентов с сахарным диабетом.

Применение при беременности и детям

Назначение препарата Ибупрофен-Акрихин при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости назначения препарата Ибупрофен-Акрихин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

У детей от 3 до 6 месяцев препарат можно применять только после консультации с лечащим врачом.

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 3 месяцев.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: НПВС-гастропатия (тошнота, рвота, снижение аппетита, изжога, боль в животе, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), изъязвления слизистой оболочки десен и слизистой оболочки ЖКТ (в ряде случаев осложняется перфорацией и кровотечением), сухость слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожность, сонливость, депрессия, психомоторное возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, нарушение цветового зрения, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома, амблиопия.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь (эритематозная или крапивница), ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Прочие: усиление потоотделения.

В случае появления каких-либо из перечисленных побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять ибупрофен одновременно с другими НПВС. Например, ацетилсалициловая кислота снижает противовоспалительное действие ибупрофена и усиливает побочное действие.

Следует, по возможности, избегать одновременного применения ибупрофена и диуретиков, ввиду ослабления диуретического эффекта и риска развития почечной недостаточности.

Ибупрофен снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. ингибиторов АПФ).

Ибупрофен усиливает эффект пероральных гипогликемических средств (особенно производных сульфонилмочевины) и инсулина.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Средства с миелотосическим действием усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Циклоспорины, препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений).

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, метотрексата и препаратов лития.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.

Дозировка

Доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела ребенка.

Для точного дозирования суспензии к флакону прилагается дозатор (ложка или шприц).

Разовая доза составляет 5-10 мг/кг массы тела 3-4 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 20-30 мг/кг массы тела.

Прием препарата в разовой дозе можно повторять каждые 6-8 ч. Не следует превышать максимальной суточной дозы.

Грудным детям от 3 до 6 месяцев (5-7.6 кг) при поствакцинальных реакциях: по 2.5 мл препарата, при необходимости - повторный прием 2.5 мл через 6 ч.

Суточная доза препарата для детей от 3 до 6 месяцев не должна превышать 5 мл.

У детей от 3 до 6 месяцев препарат можно применять только после консультации с лечащим врачом.

Ибупрофен-Акрихин можно применять не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней - в качестве обезболивающего.

Если лихорадка сохраняется более 3 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Если болевой синдром сохраняется более 5 дней следует проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, шум в ушах, депрессия, сонливость, метаболический ацидоз, кома, геморрагический диатез, снижение АД, судороги, остановка дыхания, острая почечная недостаточность, нарушения функции печени, тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий. Дети в возрасте до 5 лет особенно склонны к апноэ, коме и судорогам.

Серьезные последствия, связанные с токсическим действием препарата проявляются обычно после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема препарата), активированный уголь, щелочное питье, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, АД).

Меры предосторожности

У больных бронхиальной астмой или другими заболеваниями, протекающими с бронхоспазмом, ибупрофен может повышать риск развития бронхоспазма. Применение препарата у этих пациентов допустимо только при условии соблюдения большой осторожности, а в случае затруднений дыхания следует немедленно обратиться к врачу.

Во время длительного лечения НПВС необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландина Е (мизопростол). При появлении симптомов НПВС-гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

В период лечения не рекомендуется прием препаратов, содержащих этанол.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ Ибупрофен-Акрихин следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

В 1 мл суспензии препарата Ибупрофен-Акрихин содержится около 0.34 г сахарозы, что соответствует приблизительно 0.03 ХЕ. Таким образом, в минимальной разовой дозе препарата, равной 2.5 мл, содержится 0.85 г сахарозы (соответствует 0.075 ХЕ), в максимальной разовой дозе препарата, равной 15 мл, содержится 5.13 г сахарозы (соответствует 0.45 ХЕ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.