Тулозин 04мг 30 шт капсулы модифицированного высвобождения

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка

Состав и форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением — 1 капс. тамсулозина гидрохлорид — 0,4 мг вспомогательные вещества: МКЦ, кальция стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в форме 30% водного дисперсионного раствора), Твин 80 (Полисорбат 80), триэтилцитрат, тальк состав оболочки капсулы: индигокармин, хинолиновый желтый, титана диоксид, желатин в блистере 10 шт., в пачке картонной 1или 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Капсулы с модифицированным высвобождением: твердые, желатиновые, самозакрывающиеся, с прозрачным основанием зеленого цвета (код цвета — 13009) и непрозрачной крышкой зеленого цвета (код цвета — 17026). Пеллеты — почти белого цвета, без запаха или почти без запаха.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100%. После однократного приема препарата внутрь Cmax тамсулозина в плазме достигается через 6 ч. Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи. В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем Cmax после однократного приема препарата. Распределение. Связывание с белками плазмы — 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0,2 л/кг). Метаболизм. Тамсулозин практически не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфаlA-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Б`oльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется. Выведение. Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде. T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема — 13 ч, конечное время полувыведения — 22 ч. При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется.

Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также альфа1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на альфа1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Показания к применению

— лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности (КК

Побочные действия

Со стороны ЦНС: 1-10% - головокружение, сонливость или бессонница, 0.1-1% - головная боль. Со стороны пищеварительной системы: 0.1-1% - тошнота, рвота, диарея или запор. Со стороны половой системы: 0.1-1% - ретроградная эякуляция, снижение либидо, Со стороны сердечно сосудистой системы: 0.01-0.1% - ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки. Аллергические реакции: 0.01-0.1% - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Прочие: 0.1-1% - снижение остроты зрения, ринит, астения, боль в спине.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови. Фуросемид снижает уровень тамсулозин в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней, и дозировку изменять не следует. Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта. Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина. Тамсулозин также не изменял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Дозировка

Внутрь, после еды. По 400 мкг (1 капс.) в сутки. Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует разламывать и разжевывать.

Передозировка

Случаи острой передозировки не описаны. Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии. Лечение: пациента следует уложить, чтобы восстановить АД и нормализовать частоту сердечных сокращений. Проводят кардиотропную терапию. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, назначение активированного угля или осмотического слабительного. Диализ неэффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови.