Валогард 500мг 10 шт таблетки покрытые оболочкой

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

Производитель: Фармак
Завод-производитель: Фармак (Украина)
Форма выпуска: Таблетки покрытые оболочкой
Дозировка: 500 мг
Действующее вещество: Валацикловир
Упаковка: Упаковка

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

Активное вещество: валацикловира гидрохлорида - 556 мг, в пересчете на валацикловир - 500 мг,
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 - 227 мг, повидон - 26,1 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 8,7 мг, кросповидон - 43,5 мг, магния стеарат - 8,7 мг, Sepifilm 050 в том числе: метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, ацетилированные моно- и диглицериды - 16 мг, кандурин в том числе: калий алюминий силикат, титана диоксид - 4 мг.

10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Фармакологическое действие

Валогард (валацикловир) является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанин).

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента гидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ - варицелла-зостер вирус), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловирингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Клиническая фармакология

Противовирусные средства.

Показания к применению

Взрослые:

лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster). Валогард способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент пациентов с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию,
лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis),
профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес,
профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.

Взрослые и подростки 12 лет и старше:

профилактика ЦМВ-инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому вспомогательному компоненту, входящему в состав препарата,
ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл,
беременность,
детский возраст до 12 лет при профилактике ЦМВ-инфекции, инфекции после трансплантации,
детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы).

С осторожностью применяют Валогард в следующих случаях: печеночная/почечная недостаточность, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, одновременный прием нефротоксичных ЛС, период грудного вскармливания, пожилой возраст, гипогидратация.

Применение при беременности и детям

Беременность

Валогард противопоказан в период беременности.

Период грудного вскармливания

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После применения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира (Сmах) в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.

Валогард следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии классификацией по основным системам и органам и по частоте встречаемости, которая была определена следующим образом: очень часто: > 1 на 10, часто: > 1 на 100 или 1 на 1000 или 1 на 10000 или < 1 на 1000, очень редко: < 1 на 10000.

Данные клинических исследований:

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота.

Данные постмаркетинговых исследований

Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения была отмечена у пациентов со сниженным иммунитетом.

Со стороны иммунной системы: очень редко: анафилаксия.

Со стороны нервной системы и психики: редко: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания, очень редко: ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.

Перечисленные выше симптомы в основном обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) валацикловира для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: нечасто: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко: дискомфорт в животе, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расцениваются как проявления гепатита.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности, редко: зуд, очень редко: крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто: гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек), редко: нарушения функции почек, очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек). Кроме того, наблюдалось осаждение кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения.

Прочие: у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же основными и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.

При передозировке Валогарда могут развиваться острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.

Лечение: пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора в случае передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые взаимодействия не установлены.

Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови. После назначения Валогарда в дозе 1000 мг и препаратов циметидин, пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и Валогард, наблюдается повышение AUC ацикловира и снижается почечный клиренс ацикловира. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы препарата не требуется.

При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ, необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения Валогарда в более высоких дозах (4000 мг в сутки и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиромза путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов) при одновременном приеме этих препаратов.

Одновременное применение Валогарда с нефротоксичными препаратами, в том числе аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек

Дозировка

Валогард принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.

Лечение опоясывающего лишая:

взрослые - рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ:

взрослые - рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней. В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение Валогарда в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение Валогарда в дозе 2 г 2 раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ:

взрослые - у пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера:

для инфицированных иммуннокомпетентных лиц с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза Валогарда составляет 500 мг 1 раз в день ежедневно в течение года и более.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях пациентов отсутствуют.

Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации:

взрослые и подростки 12 лет и старше - рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Меры предосторожности

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Поскольку ацикловир выводится почками, доза Валогарда должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, за такими пациентами необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции носят обратимый характер после отмены препарата.

Нет данных о применении валацикловира в более высоких дозах (4 г/сут и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому высокие дозы Валогарда им должны назначаться с осторожностью.

Специальные исследования по изучению действия препарата при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое внутривенное назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.

Супрессивная терапия Валогардом снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

В клинических исследованиях у пациентов с поздними стадиями ВИЧ-1 инфекции, а также при аллогенной трансплантации костного мозга у реципиентов почечного трансплантата, принимающих валацикловир в дозе 8 г/сут, наблюдалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром, в некоторых случаях со смертельным исходом. Применение валацикловира должно быть немедленно прекращено, если наблюдаются клинические признаки, симптомы и лабораторные отклонения, характерные для тромботической тромбоцитопенической пурпуры/гемолитического уремического синдрома.

Острая почечная недостаточность была зарегистрирована в следующих случаях:

пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек или без. Следует соблюдать осторожность при применении валацикловира у пожилых пациентов, а также рекомендуется снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек,
пациенты с сопутствующими заболеваниями почек, которые получали более высокие дозы валацикловира. Рекомендуется снижение дозы валацикловира у пациентов с почечной недостаточностью,
пациенты, принимающие другие нефротоксичные препараты. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении валацикловира и нефротоксичных препаратов,
пациенты без адекватной гидратации. Адекватная гидратация должна быть сохранена для всех пациентов.

В случае острой почечной недостаточности и анурии возможно использование гемодиализа до восстановления функции почек.

Были зарегистрированы побочные эффекты со стороны ЦНС, в том числе возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, бред, судороги и энцефалопатия. Данные эффекты были зарегистрированы у взрослых пациентов и детей с нарушением функции почек или без нарушения, у пациентов с сопутствующими заболеваниями почек, которые получали более высокие дозы валацикловира, у пациентов пожилого возраста. При возникновении данных побочных эффектов необходимо прекращение приема валацикловира.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Валогард может вызвать головокружение, спутанность сознания. Поэтому степень ограничения для вождения транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.