Буденофальк 2мг-доза 14 шт пена для ректального применения

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка

Состав и форма выпуска

Капсулы — 1 капс.:

• Активные вещества: будесонид — 3 мг,
• Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза 80% + крахмал кукурузный 20%), лактозы моногидрат, повидон К25, Эудражит L, Эудражит S, Эудражит RS, Эудражит RL, тальк, дибутилфталат, желатин, вода очищенная, титана диоксид (E171), кошениль красная А (пунцовый цвет 4R, E124), оксид железа красный (E172), натрия лаурилсульфат.

В блистере 10 шт., в коробке 2, 5 или 10 блистеров.

Пена ректальная дозированная от белого до почти белого цвета, кремообразная стойкая - 1 доза:

• Активные вещества: будесонид - 2 мг,
• Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 600.3 мг, вода - 550.93 мг, воск эмульсионный (содержит цетостеариловый спирт и полисорбат 60) - 16.8 мг, макрогола стеариловый эфир - 16.8 мг, цетиловый спирт - 8.4 мг, лимонной кислоты моногидрат - 3.67 мг, динатрия эдетата дигидрат - 1.1 мг, пропеллент (под давлением около 2.5 бар: пропан - 7.24%, н-бутан - 6.66%, изобутан - 86.01%) - 83 мг.

14 доз - баллоны алюминиевые (1) (в комплекте с 14 аппликаторами) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые непрозрачные капсулы темно-розового цвета, содержащие круглые пеллеты (гранулы) белого цвета.

Пена ректальная дозированная от белого до почти белого цвета, кремообразная стойкая.

Фармакологическое действие

ГКС. При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.

Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.

Фармакокинетика

Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими ГКС, будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам Буденофальк обладает целенаправленным местным действием.

Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при первом прохождении и только около 10% оказывает системное воздействие. Из этого количества 90% будесонида связано с альбумином и за счет этого находится в биологически неактивной форме.

Фармакодинамика

Будесонид является негалогеносодержащим ГКС с противовоспалительными, противоаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами. Эти свойства основываются на: - уменьшении выделения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов, - перераспределении и подавлении миграции воспалительных клеток, ингибировании воспалительных реакций, - мембраностабилизирующем действии.

Индукция некоторых протеинов (например макрокортина) возможно является одним из специфических механизмов действия будесонида. Ингибируя фосфолипазу А2, эти протеины участвуют в метаболизме арахидоновой кислоты и таким образом предупреждают образование медиаторов воспаления лейкотриенов и ПГ. Так как процесс индукции синтеза протеинов требует некоторого промежутка времени, полный терапевтический эффект будесонида развивается постепенно.

Показания к применению

Легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекция), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст. С осторожностью: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме.

Применение при беременности и детям

Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции. До настоящего времени неизвестно, способен ли будесонид проникать в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Иногда могут возникать типичные для системных ГКС побочные эффекты (синдром Кушинга). Эти побочные эффекты зависят от дозы, длительности лечения, сопуствующего или предшествующего лечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности. Могут возникать следующие побочные эффекты Со стороны кожных покровов: аллергическая экзема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой). Со стороны органов чувств: глаукома, катаракта. Психические нарушения: депрессия, эйфория, раздражительность. Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга (лунообразное лицо, ожирение, сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция). Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения). Со стороны иммунной системы: влияние на иммунный ответ (повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний). При переводе больных с приема системных ГКС на будесонид могут усиливаться или вновь возникать внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).

Лекарственное взаимодействие

Сердечные гликозиды. Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия. Салуретики. Гипокалиемия может увеличиваться. Ингибиторы цитохрома Р450 (кетоназол, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин). Эффект ГКС может усиливаться. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, однако это не имеет клинического значения. Одновременное назначение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида. Теоретически нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать стероиды (например холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. В этой связи вышеназванные препараты должны приниматься с Буденофальком с интервалом, по крайней мере, в 2 ч.

Дозировка

Капсулы Буденофальк предназначены для внутреннего употребления. Медикамент нужно принимать по 1 капсуле 3 р./сутки. Употреблять Буденофальк рекомендуется до приема пищи. Запрещено раскусывать капсулы во рту, при проблемах с глотанием разрешено раскрыть капсулы и принять только пеллеты, входящие в их состав.

Длительность перорального лечения Буденофальком составляет до 2-х месяцев. Лечение заканчивают, постепенно снижая дозу медикамента в течение 2-х недель.

Пену для ректального введения следует использовать под наблюдением врача в условиях стационара. Буденофальк рекомендуется вводить в прямую кишку после дефекации. Пена при введении должна быть комнатной температуры (+ 20–+ 25 градусов Цельсия).

Перед использованием Буденофалька нужно надеть на головку баллона аппликатор. Перед первым использованием с баллона снимают защитную пленку, энергично встряхивают его и поворачиваю колпачок до расположения полукруглого выреза над насадкой. Баллон берут в руку вверх дном, указательный палец должен быть на колпачке. Во время введения пены рекомендуется принять стоячее положение и поставить одну ногу на стул. Аппликатор вводят как можно глубже в прямую кишку и нажимают на колпачок до упора. После нажатия колпачок медленно отпускают и через 10–15 секунд извлекают насадку.

Аппликатор после использования нужно поместить в полиэтиленовый пакет и выбросить в мусор. После процедуры нужно тщательно вымыть руки с мылом.

Процедуру рекомендуется проводить 1 р./сутки на протяжении 6–8 недель.