Нейрокс 50мг-мл 2мл 50 шт раствор для внутривенного и внутримышечного введения

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 1 амп. (2 мл) этилметилгидроксипиридина сукцинат — 100 мг вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода для инъекций в ампулах темного стекла по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 упаковки. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 1 амп. (5 мл) этилметилгидроксипиридина сукцинат — 250 мг вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода для инъекций в ампулах темного стекла по 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 упаковки. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 1 амп. (10 мл) этилметилгидроксипиридина сукцинат — 500 мг вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода для инъекций в ампулах темного стекла по 10 мл, в контурной ячейковой упаковке 1 шт., в пачке картонной 1 упаковка. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 1 амп. (20 мл) этилметилгидроксипиридина сукцинат — 500 мг вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода для инъекций в ампулах темного стекла по 20 мл, в контурной ячейковой упаковке 1 шт., в пачке картонной 1 упаковка.

Описание лекарственной формы

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакокинетика

При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Tmax при в/м введении — 0,3-0,58 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг — 2,5-4 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении — 0,7-1,3 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стрессопротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран и транспорта нейромедиаторов, улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением уровня аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Стрессопротекторное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга. Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме, устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует поведенческие и когнитивные нарушения. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Показания к применению

острое нарушение мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии), дисциркуляторная энцефалопатия, нейроциркуляторная дистония, легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

Противопоказания к применению

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст. С осторожностью — аллергические заболевания и реакции в анамнезе.

Побочные действия

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, металлический привкус во рту, ощущения разливающегося тепла во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер). При длительном применении — тошнота, метеоризм, нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания). Аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.

Дозировка

В/м и в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Дозы подбираются индивидуально. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая ее до получения терапевтического эффекта. Струйно Нейрокс® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения Нейрокс® применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня — в/в капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10-14 сут. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Нейрокс® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем — в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 нед. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней. При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50-400 мг/сут в течение 14 дней. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней. При абстинентном алкогольном синдроме Нейрокс® вводят в/м в дозе 100-200 мг/сут или в/в капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут на протяжении 7-14 дней.

Передозировка

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость), при в/в введении — незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение АД. Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД — гипотензивные ЛС под контролем АД.