Небилет 5мг 28 шт таблетки
- Производитель: Берлин Хеми
- Завод-производитель: Берлин-Хеми (Германия)
- Форма выпуска: Таблетки
- Дозировка: 5 мг
- Действующее вещество: Небиволол
- Упаковка: Упаковка
- Состав и форма выпуска
- Описание лекарственной формы
- Характеристика
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Группа
- Доза, (мг)
- Частота, раз в сутки
- Курс
- Взрослым
- 5
- 1
- индивидуально
- Взрослым (почечная недостаточность), возраст старше 65 лет
- Начинать следует с 2,5 и доводить до 5
- 1
- индивидуально
- Применение при беременности и детям
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Дозировка
- Передозировка
- Меры предосторожности
Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 табл. небиволола гидрохлорид — 5,45 мг (соответствует 5 мг небиволола) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, МКЦ, кремния диоксид, магния стеарат, полисорбат 80, гидроксипропилметилцеллюлоза, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы в блистере 7 или 14 шт., в коробке 1, 2 или 4 блистера.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней насечкой для деления.
Характеристика
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Биодоступность — 12% у лиц с «быстрым» (эффект «первого прохождения» через печень) метаболизмом и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования, образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронов. T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (для лиц с «быстрым» метаболизмом), для лиц с «медленным» — 48 ч и 30-50 ч соответственно. Выводится почками (38%) и кишечником (48%).
Показания к применению
Небилет является ипотензивным, антиангинальным, антиаритмическим препаратом. Действующее вещество – небиволол. Селективный &beta,1-адреноблокатор. Модулирует выработку NO – эндотелиального вазодилатирующего фактора. Механизм cнижения АД обусловлен уменьшением сердечного выброса, ОПСС, ОЦК, частичной утратой чувствительности барорецепторов и торможением синтеза ренина.
Противопоказания к применению
Группа | Доза, (мг) | Частота, раз в сутки | Курс |
Взрослым | 5 | 1 | индивидуально |
Взрослым (почечная недостаточность), возраст старше 65 лет | Начинать следует с 2,5 и доводить до 5 | 1 | индивидуально |
Применение при беременности и детям
Прием Небилета сопровождается: часто – повышенной утомляемостью, слабостью, головной болью, головокружением, парестезией, тошнотой, диареей, запором, нечасто – спутанностью сознания, диспепсией, метеоризмом, рвотой, брадикардией, острой сердечной недостаточностью, AV-блокадой, ортостатической гипотензией, синдромом Рейно, эритематозной сыпью, зудом, бронхоспазмом, очень редко – обмороком, галлюцинациями, усугублением псориаза. Отдельные случаи сопровождались ангионевротическим отеком.
Побочные действия
- хроническая, острая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность,
- выраженная артериальная гипотензия,
- СССУ (в том числе синоатриальная блокада),
- ІІ, ІІІ степени AV-блокады,
- кардиогенный шок,
- брадикардия,
- феохромоцитома,
- метаболический ацидоз,
- выраженная печеночная недостаточность,
- бронхоспазм, бронхиальная астма (в том числе в анамнезе),
- миастения,
- тяжелые облитерирующие поражения периферических сосудов,
- возраст до 18 лет (безопасность не изучена),
- гиперчувствительность к компонентам небилета.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание с анестезирующими веществами вызывает кардиодепрессивный эффект и увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипотензивными средствами, нитроглицерином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкая артериальная гипотензия (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином), с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином — увеличение выраженности брадикардии, с сердечными гликозидами — суммирование хроно- и дромотропного эффекта, с клонидином — усиление синдрома «отмены». Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) понижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.
Дозировка
- эссенциальная АГ,
- ИБС,
- хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).
Передозировка
Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: понижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома. В клинической практике явлений передозировки не отмечено. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта — дофамин, добутамин, норэпинефрин. Затем 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазме — в/в введение стимуляторов бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.
Меры предосторожности
У пациентов со стенокардией прекращать терапию необходимо постепенно — в течение 1-2 нед. При стенокардии напряжения рекомендованная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту. У курильщиков эффективность препарата ниже. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте (старше 65 лет), сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови — нервозность, дрожь, сердцебиение), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется повышение ЧСС), при склонности к аллергии (возможно усиление анафилактических реакций). При псориазе назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата. Мониторинг больных, принимающих препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес), функцией почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 мес), состоянием периферического кровообращения. Лечение беременных необходимо прервать за 48-72 ч до родов. Если это невозможно, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания у новорожденных).
Комментарии ()