Моксогамма 04мг 30 шт таблетки

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. моксонидин — 0,2 мг — 0,3 мг — 0,4 мг вспомогательные вещества: лактоза безводная, повидон К-25, кросповидон, магния стеарат, Opadry Y-1-7000 (включает титана диоксид, гипромеллозу, макрогол-400, железа оксид красный) в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в пачке картонной 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки 0,2 мг: светло-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки 0,3 мг: розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки 0,4 мг: темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакокинетика

После перорального приема Cmax в плазме определяется через 30-180 мин и составляет 1-3 нг/мл. Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность — 88%. Связывание с белками плазмы крови — 7%. Объем распределения — 1,4-3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении. Т1/2 — 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Фармакодинамика

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и AV блокада II и III степени, выраженная брадикардия (ЧСС — менее 50 ударов/мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — менее 30 мл/мин, концентрация креатинина — более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы. С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, беременность, AV блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — >30, но

Применение при беременности и детям

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Моксогамму® беременным.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями, особенно в начале терапии были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100, менее 1/10, иногда — более 1/1000 и менее 1/100, очень редко — менее 1/1000, включая отдельные сообщения.

Лекарственное взаимодействие

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и БКК. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина. При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия. Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы® составляет 0,2 мг/сут, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза — 0,4 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия. Лечение: в качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.