Корвитол 100 100мг 50 шт таблетки
- Производитель: Берлин Хеми
- Завод-производитель: Берлин-Хеми (Германия)
- Форма выпуска: Таблетки
- Дозировка: 100 мг
- Действующее вещество: Метопролол
- Упаковка: Уп. контурн. яч.
- Состав и форма выпуска
- Описание лекарственной формы
- Характеристика
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и детям
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Дозировка
- Передозировка
Состав и форма выпуска
Корвитол® 50 Таблетки — 1 табл.
- Активное вещество: метопролола тартрат — 100 мг,
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид высокодисперсный.
В блистере 10 шт., в пачке картонной 3 или 5 блистеров.
Описание лекарственной формы
Круглые, плоскопараллельные таблетки белого цвета, со скошенными кромками, снабженные односторонней насечкой для деления.
Характеристика
Является липофильным селективным бета1-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности со слабовыраженным мембраностабилизирующим действием.
Фармакокинетика
Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. T1/2 — в среднем 3,5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связывание с белками плазмы крови — 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система CYP2D6. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.
Фармакодинамика
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается. Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, дАД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета- адренорецепторов.
Показания к применению
- артериальная гипертония,
- профилактика приступов стенокардии,
- нарушения ритма сердца,
- профилактика приступов мигрени.
Противопоказания к применению
- пульс менее 50 ударов в мин),
- тяжелая сердечная недостаточность,
- бронхиальная астма,
- выраженные нарушения периферического кровообращения,
- выраженные нарушения функции печени и/или почек,
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и детям
Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям.
Побочные действия
- слабость, утомляемость, головокружение, головная боль,
- урежение сердечного ритма, гипотония,
- уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, насморк,
- депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения,
- рвота, диарея, запор,
- бронхоспазм.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза ПГ почками) ослабляют гипотензивный эффект. Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС — с эталоном, суммация кардиодепрессивного эффекта — со средствами для наркоза, увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта, с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или БКК может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином), увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию в плазме крови. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии, йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие аитидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Дозировка
Назначают внутрь в средней суточной дозе 100 мг в 1-2 приема. При недостаточной выраженности эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг, максимальная суточная доза 400 мг. Таблетки пролонгированного действия назначают по 200 мг 1 раз в сутки утром. Для лечения пароксизмальной наджелудочковой тахикардии вводят в/в в разовой дозе 2-5 мг со скоростью 1 мг/мин. При отсутствии эффекта введение можно повторить через 5 мин. Максимальная доза при в/в введении - 15-20 мг. После купирования аритмии переходят на назначение препарата внутрь в дозе 50 мг 4 раза в сутки.
Передозировка
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга, в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы — до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не эффективен.
Комментарии ()