Пентилин 100мг 5мл 5 шт раствор для инъекций

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

Производитель: КРКА д.д., Ново место
Завод-производитель: КРКА, д.д., Ново место (Словения)
Форма выпуска: Раствор для инъекций
Дозировка: 100 мг
Действующее вещество: Пентоксифиллин
Упаковка: Ампулы

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Состав и форма выпуска

Ампула - 1:

Активное вещество: пентоксифиллин 100,00 мг.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 1,00 мг, натрия хлорид 32,49 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 26,00 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 29,64 мг, вода для инъекций до 5 мл.

Ампула 5 мл.

Фармакологическое действие

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

В качестве активного действующего вещества Пентилин содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Лечение пентоксифиллином приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Фармакокинетика

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов - метаболит-1 (М-1, гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V, карбоксипентоксифиллин) - за счет окисления основного вещества. М-1 имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Более чем 90% принятой дозы пентоксифиллина выводится почками и 3-4% через кишечник.

Период полувыведения пентоксифиллина после введения 100 мг внутривенно составлял примерно 1,1 часа. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина увеличивается. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30 минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин.

Пентоксифиллин и его метаболиты не Связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функций почек выведение метаболитов замедлено.

Клиническая фармакология

Периферические вазодилататоры.

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), облитерирующий эндартериит,
нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза,
атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии, ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно),
трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена),
острая и подострая недостаточность кровообращения в сетчатой и в сосудистой оболочках глаза,
нарушения слуха сосудистого генеза.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата,
массивное кровотечение,
кровоизлияния в сетчатку глаза,
кровоизлияния в мозг,
острый инфаркт миокарда,
порфирия,
тяжелые аритмии,
тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий,
острый геморрагический инсульт,
неконтролируемая артериальная гипотензия,
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
беременность, период лактации.

Применение при беременности и детям

Применение пентоксифиллина противопоказано в период беременности. Следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии пентоксифиллином с учетом ее важности для матери.

Побочные действия

В случаях, когда пентоксифиллин используется в больших дозах или при высокой скорости инфузии, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты: со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги,

со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, 'приливы' крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей,
со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника, гипофибриногенемия,
со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома,
со страны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония Кишечника, Тошнота, рвота, диарея, повышение активности 'печеночных' ферментов (АЛТ, ACT, &ldquo,ЛДГ), щелочной фосфатазы, холестатический гепатит, обострение холецистита.
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления,
аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, прочие: гипогликемия.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нитраты и др.).Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Ципрофлоксацин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, поэтому рекомендовано снизить концентрацию пентоксифиллина в два раза.

Кеторолак увеличивает протромбиновое время и риск кровотечений. Риск кровотечений так же увеличивается при одновременном приеме с мелоксикамом.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Другие блокаторы Н2 рецепторов (фамотидин, ранитидин, низатидин) в меньше ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Гипогликемическое действие инсулина или пероральных гипогликемических средств может бьггь усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль таких пациентов.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Дозировка

В/в или в/а инъекция: 50–100 мг/сут (в физиологическом растворе) в течение 5 мин. В/в или в/а инфузия: 100–400 мг/сут (в физиологическом растворе), продолжительность в/в инфузии — 90–180 мин, в/а — 10–30 мин, максимальная суточная доза 800 и 1200 мг соответственно. Непрерывная инфузия — 0,6 мг/кг/ч в течение 24 ч, максимальная суточная доза 1200 мг.

Передозировка

Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморок, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа 'кофейной гущи'). Лечение: симптоматическое (особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания). Судорожные припадки купируют введением диазепама. При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают горизонтальное положение с более низким положением головы и верхней части туловища.

Меры предосторожности

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может взвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следут проверять в каждом конкретном случае. При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.