Нимотоп 10мг 50мл раствор для инфузий флакон + соединительная трубка

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. нимодипин — 30 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, МКЦ, ПВП, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль MG 4000, железа оксид желтый, титана диоксид в блистере 10 шт., в коробке 3 или 10 блистеров. Раствор для инфузий — 1 фл. нимодипин — 10 мг вспомогательные вещества: этанол 96%, макрогол 400, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, вода для инъекций во флаконах темного стекла по 50 мл (в комплекте с полиэтиленовой соединительной трубкой), в коробке 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На лицевой стороне таблетки — гравировка в виде байеровского креста, на оборотной — «SK». В изломе — желтовато-белая однородная масса, окруженная желтой оболочкой. Раствор: прозрачный, слегка желтоватый.

Фармакокинетика

Обладает церебровазодилатирующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, ПГ и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью. У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств. Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается «синдром обкрадывания». Оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Фармакодинамика

Всасывание. После приема внутрь активное вещество практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10-15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза в сутки) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0,6-1,6 ч и составляла 7,3-43,2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 и 60 мг Сmax составляет (16±8) и (31±12) нг/мл соответственно. Увеличение Сmax и AUC имеет дозозависимый характер. В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85-95%), абсолютная биодоступность составляет 5-15%. При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нифедипина в плазме крови составляет 17,6-26,6 нг/мл. После в/в болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин. Объем распределения составляет 0,9-1,6 л/кг, общий клиренс — 0,6-1,9 л/ч/кг. Распределение. Интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови. Метаболизм и выведение. Метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% — с желчью. Начальная фаза Т1/2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет от 1,1 до 1,7 ч. Окончательная фаза Т1/2 — 5-10 ч.

Показания к применению

Лечение ишемических нарушений мозгового кровообращения, Лечение остаточных явлений после операции по поводу субарахноидального кровоизлияния.

Противопоказания к применению

• отек тканей головного мозга,
• значительное повышение внутричерепного давления,
• выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и детям

Противопоказан при беременности и во время кормления грудью.

Побочные действия

• снижение артериального давления, тахикардия, гиперемия лица,
• чувство жара или тепла, потливость, головокружение, головная боль, слабость,
• расстройства сна, повышенная психомоторная активность, агрессивность, депрессия.

Лекарственное взаимодействие

Общее для обеих лекарственных форм Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами А1-аденозиновых рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, альфа-метилдопа, ингибиторами фосфодиэстеразы. Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови (концентрация нортриптилина остается неизменной). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Поскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 3А4, препараты ингибирующие эту ферментную систему, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме. Это такие ЛС, как: - макролиды, например эритромицин (структурно родственный им азитромицин не обладает такими свойствами), - ингибиторы ВИЧ- протеаз (например ритонавир, зидовудин), - азоловые антимикотики (например кетоконазол), - антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%), - квинопристин/дальфопристин, - циметидин, - вальпроевая кислота. При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинг АД. Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т. к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови. Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 — фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин — значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано. Раствор для инфузий Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина — норфлуоксетина — не меняется. У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом. Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса. Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. Поэтому в случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводится под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить. Инфузионный раствор Нимотопа® содержит 23,7 объемных % спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами. В исследовании на обезьянах одновременное назначение зидовудина и в/в болюсное введение нимодипина приводило к снижению клиренса зидовудина.

Дозировка

При ишемическом нарушении мозгового кровообращения следует как можно раньше начать внутривенное капельное введение препарата в дозе 1 мг (5 мл) в физиологическом растворе. Продолжительность первой инфузии составляет 2 ч. При хорошей переносимости препарата в течение последующих 2-х часов вводят 2 мг препарата. Курс терапии составляет от 5 до 14 дней, затем препарат назначают внутрь по 60 мг 4 раза в сутки. После проведения хирургического вмешательства по поводу кровоизлияния проводят внутривенные вливания раствора в течение 5 дней.

Передозировка

Симптомы: общие для обеих лекарственных форм — выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно), — рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить. Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает: для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно), — промывание желудка и прием активированного угля, общая для обеих лекарственных форм — если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.