Мексидол 50мг-мл 2мл 50 шт раствор для внутривенного и внутримышечного введения эллара 1-50

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

Производитель: НПК Фармасофт ООО
Завод-производитель: ФАРМАСОФТ НПК ООО (Россия)
Форма выпуска:
Дозировка: 5 %
Действующее вещество: Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Упаковка: Ампулы

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. этилметилгидроксипиридина сукцинат — 125 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат оболочка: Opadry II белый (макрогол (полиэтиленгликоль), спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид) в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в пачке картонной 1, 2, 3 или 5 упаковок или в банках пластиковых по 90 шт., в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400-500 мг Cmax составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин, 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения, 3-й — выводится в больших количествах с мочой, 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Т1/2 при приеме внутрь — 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Фармакодинамика

Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками). Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшению транспорта нейромедиаторов и синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов «сон-бодрствование», нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Показания к применению

— последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактических курсов), — легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм, — энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные), — синдром вегетативной дистонии, — легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, — тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях, — ИБС (в составе комплексной терапии), — купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства, — состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами, — астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок, — воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания к применению

— острая печеночная недостаточность, — острая почечная недостаточность, — повышенная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата: — детский возраст, — беременность, — период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможно появление индивидуальных побочных реакций диспепсического характера. Прочие: возможны аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Мексидол совместим с препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных, противопаркинсонических средств. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Дозировка

Внутрь, по 125–250 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения — 2–6 нед, для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней. Начальная доза — 125–250 мг (1–2 табл.) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза — 800 мг (6 табл.). Продолжительность курса терапии у больных ИБС — не менее 1,5–2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне -осенние периоды.