Эксхол 250мг 100 шт капсулы

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: Канонфарма
  • Завод-производитель: Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
  • Форма выпуска: Капсулы
  • Дозировка: 250 мг
  • Действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота
  • Упаковка: Уп. контурн. яч.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Состав и форма выпуска

Капсулы - 1 капс.:

  • Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг,
  • Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил А -200 или А -300), кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, повидон (пласдон К-90 или коллидон 90 F), лактозы моногидрат (сахар молочный),
  • состав капсулы твердой желатиновой: корпус - титана диоксид, желатин, крышечка - титана диоксид, желатин, индигокармин.

Капсулы по 250 мг., 100 штук в инд/упаковке.

Описание лекарственной формы

Твердые, желатиновые капсулы, корпус и крышечка белого цвета.

Фармакологическое действие

Желчегонное.

Фармакокинетика

Абсорбция из тонкой кишки - высокая (около 90%). Проникает через плацентарный барьер. Максимальная концентрация (Сmах) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - высокая.

Метаболизируется в печени (клиренс при 'первичном прохождении' через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Выводится на 50-70% через кишечник.

Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование), образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Эксхол - гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина -2, уменьшает количество эозинофилов.

Инструкция

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Показания к применению

  • Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия),
  • растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре,
  • билиарный рефлюкс - гастрит.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность,
  • рентгенположительные (с высоким содержанием Са2+) желчные камни,
  • нефункционирующий желчный пузырь,
  • желче-желудочно-кишечный свищ,
  • хронический гепатит,
  • воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки,
  • острый холангит,
  • печеночная и/или почечная недостаточность,
  • панкреатит,
  • обтурация желчевыводящих путей,
  • острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков,
  • эмпиема желчного пузыря,
  • беременность,
  • период лактации,
  • детский возраст.

Применение при беременности и детям

Противопоказано.

Побочные действия

  • Боль в спине,
  • Диарея (может быть дозозависимой),
  • Абдоминальная боль,
  • Кальцинирование желчных камней,
  • Повышение активности 'печеночных' трансаминаз,
  • Алопеция,
  • Запоры,
  • Головокружение,
  • Тошнота,
  • Обострение ранее имевшегося псориаза,
  • Рвота,
  • Аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол) снижают абсорбцию УДХК. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Эксхол.

УДХК может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать его концентрацию в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях препарат Эксхол может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Дозировка

Диффузные заболевания печени, желчнокаменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж): препарат Эксхол назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12-15 мг/кг (2-5 капс.). Длительность приема для растворения камней - до полного растворения плюс еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования. При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь.

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: препарат назначают по 250 мг/сут (1 капс.), перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза: рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей:суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии - 6-12 мес и более.

Первичный билиарный цирроз: препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии - от 6 мес до нескольких лет.

Первичный склерозирующий холангит: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии - от 6 мес до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит: 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии - от 6 мес до нескольких лет.

Муковисцидоз: доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии - от 6 мес до нескольких лет. Детям старше 3 лет дозу препарата назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Меры предосторожности

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности 'печеночных' трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе УЗИ в течение первого года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяца, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения не визуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Комментарии ()