Лазолван 75мг-мл 100мл раствор для приема внутрь и ингаляций

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка
• Меры предосторожности

Состав и форма выпуска

Раствор для приема внутрь и ингаляций - 1 мл:

• Активные вещества: амброксола гидрохлорид - 7.5 мг,
• Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат - 2 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 4.35 мг, натрия хлорид - 6.22 мг, бензалкония хлорид - 225 мкг, вода очищенная - 989.705 мг.

100 мл - флаконы янтарного стекла (1) c капельницей из полиэтилена и навинчиваемой крышкой из полипропилена с контролем первого вскрытия в комплекте с мерным стаканчиком - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для приема внутрь и ингаляций прозрачный, бесцветный или слегка коричневатого цвета.

Фармакологическое действие

Муколитический и отхаркивающий препарат.

Фармакокинетика

Всасывание

Для всех лекарственных форм немедленного высвобождения амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Cmax при приеме внутрь достигается через 1-2.5 ч.

Распределение

Vd составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Метаболизм

Примерно 30% дозы, принятой внутрь, подвергается эффекту 'первого прохождения' через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронизации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Выведение

Терминальный Т1/2 амброксола составляет около 10 ч. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% общего клиренса. При помощи метода введения радиоактивной метки было подсчитано, что после приема разовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозы по этим признакам.

Фармакодинамика

В исследованиях показано, что амброксол – активный ингредиент препарата Лазолван® – увеличивает секрецию в дыхательных путях. Усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

У пациентов с ХОБЛ длительная терапия препаратом Лазолван® (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.

Показания к применению

Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты и нарушением мукоцилиарного клиренса:

• острый и хронический бронхит,
• пневмония,
• ХОБЛ,
• бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты,
• бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания к применению

• I триместр беременности,
• период лактации (грудного вскармливания),
• повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат Лазолван® в период беременности (II и III триместры), при почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение при беременности и детям

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность.

Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-й недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод. Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при применении препарата при беременности. Особенно не рекомендуется принимать Лазолван® в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется применять Лазолван® раствор для приема внутрь и ингаляций.

Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) – дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), тошнота, снижение чувствительности в полости рта или глотке, нечасто (0.1-1%) - диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль, сухость во рту, редко (0.01-0.1%) – сухость в горле.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко (0.01-0.1%) – сыпь, зуд*.

Аллергические реакции: редко (0.01-0.1%) – крапивница, анафилактические реакции (включая анафилактический шок)*, ангионевротический отек*, гиперчувствительность*.

* данные побочные реакции наблюдались при широком применении препарата, с 95% вероятностью частота данных побочных реакций – нечасто (0.1%-1%), но возможно и ниже, точную частоту трудно оценить, т.к. они не были отмечены при проведении клинических исследований.

Лекарственное взаимодействие

О клинически значимом, нежелательном взаимодействии с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.

Дозировка

Прием внутрь (1 мл=25 капель).

Капли можно разводить в воде, чае, соке или молоке. Применять раствор можно независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет - 4 мл (100 капель) 3 раза/сут, детям в возрасте от 6 до 12 лет - 2 мл (50 капель) 2-3 раза/сут, детям в возрасте от 2 до 6 лет - 1 мл (25 капель) 3 раза/сут, детям в возрасте до 2 лет - 1 мл (25 капель) 2 раза/сут.

Ингаляции

Взрослым и детям старше 6 лет - 1-2 ингаляции по 2-3 мл раствора/сут.

Детям в возрасте до 6 лет - 1-2 ингаляции по 2 мл раствора/сут.

Лазолван® раствор для ингаляций можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Для достижения оптимального увлажнения при ингаляциях препарат смешивают с 0.9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:1. Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания. Перед ингаляцией обычно рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела. Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.

В случае сохранения симптомов заболевания в течении 4-5 дней от начала применения препарата рекомендуется обратиться к врачу.

Передозировка

Специфических симптомов передозировки у человека не описано.

Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов препарата Лазолван®: тошнота, диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль.

Лечение: провокация рвоты, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, проведение симптоматической терапии.

Меры предосторожности

Не следует применять в комбинации с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.

Раствор содержит консервант бензалкония хлорид, который при ингаляции может вызвать спазм бронхов у чувствительных пациентов с повышенной реактивностью дыхательных путей.

Лазолван® раствор для приема внутрь и ингаляций не рекомендуется смешивать с кромоглициевой кислотой и щелочными растворами. Повышение значения рН раствора выше 6.3 может вызвать выпадение осадка амброксола гидрохлорида или появление опалесценции.

Пациентам, соблюдающим диету с пониженным содержанием натрия, необходимо принимать во внимание, что Лазолван® раствор для приема внутрь и ингаляций содержит 42.8 мг натрия в рекомендованной суточной дозе (12 мл) для взрослых и детей старше 12 лет.

Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), совпавших по времени с применением отхаркивающих препаратов, таких как амброксола гидрохлорид. В большинстве случаев они объясняются тяжестью основного заболевания и/или проведением сопутствующей терапии. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение противопростудных средств. При развитии новых поражений кожи и слизистых оболочек пациенту следует прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.

При нарушении функции почек Лазолван® необходимо применять только по рекомендации врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было выявлено случаев влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились.