Имигран 20мг 1 шт спрей назальный дозированный glaxosmithkline manufacturing spa

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг
  • Завод-производитель: ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А. (Италия)
  • Форма выпуска: Спрей назальный дозированный
  • Дозировка: 20 мг
  • Действующее вещество: Суматриптан
  • Упаковка: Флакон
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.

  • Активное вещество: суматриптан (в виде суматриптана сукцината) — 50 или 100 мг,
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактоза безводная, МКЦ, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
  • Оболочка таблетки: для дозировки 50 мг — Opadry розовый YS-1-1441-G, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, триацетин, железа оксид красный, для дозировки 100 мг — Opadry белый OY-S-7393, титана диоксид, метилгидроксипропилцеллюлоза.

В блистере 2 шт., в коробке 1 блистер.

Спрей для назального применения — 1 доза:

  • Активное вещество: суматриптан — 10 или 20 мг,
  • Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный безводный, кислота серная, натрия гидроксид, вода очищенная.

В одноразовых флаконах, с дозирующим устройством, в коробке 1 или 2 флакона.

Описание лекарственной формы

Таблетки 50 мг: розовые овальные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с выгравированной надписью «IMIGRAN» на одной стороне и «50» — на другой (или ровные с одной стороны и с гравировкой «50» — на другой). Размеры таблеток: 12x6,5 мм. На изломе видны два слоя: внутренний слой (ядро таблетки) — белого или практически белого цвета, внешний слой (оболочка таблетки) — розового цвета. Таблетки 100 мг: белые или почти белые овальные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с выгравированной надписью «GLAХO» на одной стороне и «IMIGRAN» — на другой (или ровные с одной стороны и с гравировкой «100» — на другой). Размеры таблеток: 12x6,5 мм. На изломе таблетки белого или почти белого цвета. Спрей назальный: прозрачная жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета.

Характеристика

Селективный агонист 5-HT1-рецепторов (5-HT1D).

Фармакологическое действие

Взаимодействует с 5-HT1-рецепторами (не влияет на 5-HT2 — 5-HT7 подтипы рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (их стимуляция приводит к сужению сосудов).

Фармакокинетика

Суматриптан быстро всасывается после приема внутрь и после интраназального введения. При приеме внутрь 70% от Cmax в плазме достигается через 45 мин, при приеме в дозе 100 мг Cmax в плазме составляет в среднем 54 нг/мл. После интраназального введения Сmax в плазме достигается через 1-1,5 ч и составляет 12,9 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности при приеме внутрь составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Из-за пресистемного метаболизма средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном применении составляет 15,8% от таковой при п/к введении. У пациентов с нарушением функции печени следует ожидать повышения уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса. Степень связывания с белками плазмы невелика (14-21%), общий объем распределения в среднем составляет 170 л, T1/2 — приблизительно 2 ч. Общий плазменный Cl составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный Cl — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса. У подростков (12-17 лет) средняя величина Cmax в плазме составляет 13,9 нг/мл, средний T1/2 — около 2 ч. У подростков с избыточной массой тела происходит увеличение клиренса и объема распределения препарата, поэтому при меньшей массе тела у них наблюдается более высокая экспозиция суматриптана. Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, который осуществляется под действием фермента МАО типа А. Главный метаболит — индолуксусный аналог суматриптана — выводится преимущественно с мочой, где он находится в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1- или 5-HT2-рецепторам. Второстепенные метаболиты не идентифицированы. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь или интраназально.

Фармакодинамика

У животных суматриптан избирательно суживает сосуды в системе сонных артерий, но не изменяет церебральный кровоток. Считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Помимо этого экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Клиническая фармакология

Клинический эффект отмечается через 30 мин после перорального приема препарата в дозе 100 мг и через 15 мин после интраназального введения.

Показания к применению

Для быстрого облегчения приступов мигрени.

Противопоказания к применению

  • стенокардия или инфаркт миокарда в прошлом,
  • нарушение функции печени и почек,
  • эпилепсия,
  • пожилой возраст (старше 60 лет),
  • повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и детям

Противопоказан при беременности, кормлении грудью и в детском возрасте.

Побочные действия

  • ощущение покалывания и тепла,
  • головокружение и чувство слабости, сонливость,
  • снижение артериального давления, ощущении сердцебиения,
  • тошнота и рвота,
  • сыпь и зуд.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан можно назначать не раньше чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше чем через 6 ч после приема суматриптана). Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, противопоказано их одновременное применение. Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). В случае одновременного назначения суматриптана и СИОЗС следует тщательно контролировать состояние пациента.

Дозировка

Таблетки: препарат рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени. Рекомендуемая доза для взрослых при приеме внутрь - 100 мг. Максимальная суточная доза 300 мг. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Уколы: рекомендуется начинать лечение при возникновении первых признаков головной боли или «ауры» - тошнота, рвота, светобоязнь. Уколы следует вводить подкожно с помощью аутоинжектора. При мигрени рекомендуемая доза для взрослых - 6 мг в виде однократной подкожной инъекции. В случае повторного возникновения симптомов можно назначить дополнительное 6 мг в любое время в течение последующих 24 ч, но не ранее, чем через один час после введения первой дозы. Максимально допустимая суточная доза - две инъекции по 6 мг (12 мг).

Инструкция для пациента

Назальный спрей состоит из следующих частей: 1. Наконечник: Эту часть вставляют в ноздрю. Спрей поступает из небольшого отверстия в верхней части наконечника. 2. Зажим для пальцев: За эту часть вы держите спрей, когда им пользуетесь. 3. Синяя кнопка: Когда вы нажимаете на кнопку, то полная доза спрея поступает в ноздрю. Кнопка срабатывает только один раз, поэтому не нажимайте на нее, пока наконечник не введен в ноздрю, иначе вся доза пропадет. Займите удобное положение. Вы можете проводить впрыскивание препарата сидя. Очистите полость носа. Снимите блистерную упаковку и вытащите назальный спрей. Возьмите назальный спрей, как показано на рисунке. Не нажимайте синюю кнопку. Крепко прижмите одну ноздрю пальцем к носовой перегородке. Дышите спокойно через рот. Вставьте наконечник спрея в другую ноздрю приблизительно на 1 см. Не запрокидывайте голову, закройте рот. Сделайте спокойный вдох через нос и одновременно с усилием нажмите на синюю кнопку большим пальцем. Кнопка может показаться несколько тугой. Вы можете услышать слабый щелчок. Откройте рот и спокойно подышите через рот. Не запрокидывайте голову. Делайте спокойный вдох через нос, а выдох через рот в течение 10-20 с. Не дышите глубоко. Можете вынуть наконечник спрея из носа и убрать палец с другой ноздри. После использования спрея вы можете ощутить появление влаги в полости носа и слабого привкуса — эти ощущения не опасны и скоро пройдут. После однократного использования флакон пуст и его следует выбросить.

Передозировка

Прием Имиграна внутрь в дозе более 400 мг, либо однократное п/к введение в дозе 16 мг, либо введение Имиграна однократно в дозе 40 г интраназально не вызывали каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше. Лечение: наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости — стандартная поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Меры предосторожности

Имигран нельзя применять в профилактических целях. Препарат следует назначать только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении Имиграна у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения). Суматриптан не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС. Хотя проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень редких случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование. Пациентам с контролируемой артериальной гипертензией суматриптан следует назначать с осторожностью, т.к. в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение АД и периферического сосудистого сопротивления. В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС следует тщательно контролировать состояние пациента. Следует с осторожностью применять суматриптан у пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например нарушение функции почек или печени). Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с указаниями в анамнезе на эпилепсию или структурные повреждения головного мозга, которые снижают порог судорожной готовности. У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограниченны, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам. Клинический опыт применения Имиграна у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) ограничен. Нет значительных различий в фармакокинетических показателях суматриптана у людей пожилого возраста и у молодых пациентов, однако до получения дополнительных данных клинических исследований не рекомендуется назначать Имигран пациентам старше 65 лет. У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом Имиграна, поэтому они должны быть особенно осторожны при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами. Нельзя превышать рекомендуемую дозу Имиграна.

Комментарии ()