Цимевен 500мг 1 шт лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд
  • Завод-производитель: Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд (Швейцария)
  • Форма выпуска: Лиофилизат для приготовления раствора для интраназального введения
  • Дозировка: 500 мг
  • Действующее вещество: Ганцикловир
  • Упаковка: Флакон
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий - 1 фл.: ганцикловир натрия - 546 мг ( соответствует содержанию ганцикловира - 500 мг).

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Ганцикловир представляет собой синтетический аналог 2'-дезоксигуанозина, который подавляет размножение вирусов герпеса как in vitro, так и in vivo. Активен в отношении цитомегаловируса человека (ЦМВ), вирусов простого герпеса 1-ого и 2-ого типа (Herpes simplex 1 и 2), вируса герпеса человека 6, 7 и 8 типа, вируса Эпштейна-Барр, вируса ветряной оспы (Varicella zoster) и вируса гепатита В. Клинические исследования ограничивались оценкой эффективности препарата у больных, инфицированных цитомегаловирусом.

В ЦМВ- инфицированных клетках ганцикловир вначале фосфорилируется под действием вирусной протеинкиназы с образованием ганцикловирмонофосфата. Дальнейшее фосфорилирование происходит под действием нескольких клеточных киназ, в результате чего образуется ганцикловиртрифосфат, который затем подвергается медленному внутриклеточному метаболизму. Показано, что этот метаболизм происходит в клетках, инфицированных ЦМВ человека и вирусом простого герпеса, при этом после исчезновения ганцикловира из внеклеточной жидкости период внутриклеточного полувыведения препарата составляет, соответственно, 18 и 6-24 часа. Поскольку фосфорилирование ганцикловира в большей степени зависит от действия вирусной киназы, оно происходит преимущественно в инфицированных клетках.

Вирусостатическое действие ганцикловира обусловлено подавлением синтеза вирусной ДНК путем: (1) конкурентного ингибирования встраивания дезоксигуанозинтрифосфата в ДНК под действием ДНК-полимеразы, (2) включения ганцикловиртрифосфата в вирусную ДНК, приводящего к прекращению удлинения вирусной ДНК или очень ограниченному ее удлинению. Типичная минимальная концентрация препарата в крови, вызывающая ингибирующий противовирусный эффект в отношении ЦМВ, равный 50% от максимального (IC50), определенная in vitro, находится в диапазоне от 0.14 мкМ (0.04 мкг/мл) до 14 мкМ (3.5 мкг/мл).

Вирусная резистентность

Современное определение резистентности ЦМВ к ганцикловиру основано на определении in vitro: медиана IC50 превышает 1.5 мкг/мл (6.0 мкМ). Устойчивость ЦМВ к ганцикловиру развивается редко (около 1%). Резистентность отмечалась у пациентов со СПИДом и ЦМВ ретинитом, никогда не получавших ганцикловир. В первые 6 месяцев лечения ЦМВ ретинита препаратом Цимевен (в инфузиях или в капсулах) вирусная резистентность определяется у 3-8% больных. Устойчивость вируса отмечалась также у больных, длительно получающих терапию препаратом Цимевен в инфузиях по поводу ЦМВ ретинита. Главный механизм резистентности ЦМВ к ганцикловиру – снижение способности образовывать активный трифосфат. Были описаны устойчивые вирусы, содержащие мутации в гене UL97 ЦМВ, отвечающем за фосфорилирование ганцикловира. Описаны также мутации в гене вирусной ДНК-полимеразы, определяющие вирусную резистентность к ганцикловиру, причем вирусы с этой мутацией могут быть устойчивыми и к другим препаратам, действующим на ЦМВ.

Клиническая фармакология

Противовирусный препарат.

Показания к применению

Цитомегаловирусный ретинит, генерализованная ЦМВ-инфекция у больных со СПИДом, поражение нервной системы при СПИДе, ЦМВ-пневмония, колит, эзофагит, клинически выраженная ЦМВ-инфекция у онкологических больных с иммуносупрессией, тяжелая органная патология у детей, связанная с врожденным инфицированием ЦМВ. Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации органов, на фоне противоопухолевой химиотерапии, у больных СПИДом (при обнаружении в крови ДНК вируса в концентрации 102–103 в 105 лейкоцитов или 2500–50000 копий в 1 мл плазмы, его ранних антигенов и самого вируса).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к ацикловиру), выраженная нейтропения (менее 500 нейтрофилов в 1 мкл), беременность, детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и детям

Противопоказан во время беременности , лактации и детям до 12 лет.

Побочные действия

Инфекционные осложнения, нейтропения и тромбоцитопения (встречаются наиболее часто), анемия,реактивный панкреатит, гепатит,аритмии,артериальная гипертензия,гипотензия,отеки, головные боли,головокружения, боли в пояснице,грудной клетке и шее,парестезии,тремор,судороги,озноб,депрессия,атаксия,кома,спутанность сознания,психоз, диспептические явления,дисфагия,сухость во рту, повышение сывороточного уровня креатинина и азота мочевины (особенно у пациентов после пересадки органов), гематурия, снижение уровня глюкозы в крови,эозинофилия,алопеция, высыпания,кожный зуд, боль, воспаление, флебит в месте инъекции.

Дозировка

Применяют ганцикловир в виде внутривенных инфузий. Вводят обычно из расчета 5 мг/кг с постоянной скоростью в течение часа, каждые 12 ч на протяжении 14 - 21 дня (больным с нарушенной функцией почек).Больным с иммунодефицитными состояниями и риском рецидива ретинита вводят по 6 мг/кг в день 5 раз в неделю или по 5 мг/кг в день ежедневно.

Комментарии ()