Клеримед 500мг 14 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Производитель: Медокеми Лтд
- Завод-производитель: Медокеми Лтд (Кипр)
- Форма выпуска: Таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Дозировка: 500 мг
- Действующее вещество: Кларитромицин
- Упаковка: Уп. контурн. яч.
- Состав и форма выпуска
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Клиническая фармакология
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и детям
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Дозировка
- Передозировка
- Меры предосторожности
Состав и форма выпуска
Таблетки - 1 таб.:
- Активное вещество: кларитромицин 500 мг.
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, повидон, стеариновая кислота, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, пропиленгликоль, сорбитана моноолеат, ванильный ароматизатор, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), гидроксипропилцеллюлоза, сорбитовая кислота.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальной формы, выпуклые, с разделительной риской на одной стороне, на изломе - белого цвета.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке за счет связывания 50S-субъединицы рибосом. Действует в основном бактериостатически, в высоких дозах - бактерицидно.
Клеримед действует на вне- и внутриклеточно расположенные возбудители.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes (&beta,-гемолитический стрептококк группы А), &alpha,-гемолитический стрептококк, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes, аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, анаэробных бактерий: Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides fragilis (чувствительные к макролидам), Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes, атипичных внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, микобактерий:Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae.
В отношении Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Campylobacter spp., Helicobacter pylori кларитромицин проявляет бактерицидную активность.
Минимальная подавляющая концентрация (МПК) кларитромицина в отношении большинства чувствительных микроорганизмов в 2 раза ниже, чем МПК эритромицина, МПК 14-гидроксикларитромицина равна МПК исходного вещества, за исключением Haemophilus influenzae, в отношении которой его активность в 2 раза выше активности кларитромицина.
Кларитромицин превосходит рокситромицин по активности в отношении стрептококка и гемофильной палочки.
Антибактериальная активность кларитромицина в несколько раз выше в слабощелочной или нейтральной среде, чем в кислой.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь кларитромицин быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность до 50%. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность препарата.
C max препарата в крови после приема 250 мг достигается через 1-3 ч. После однократного приема регистрируются 2 пика C max . Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчи с последующим постепенным или быстрым высвобождением.
Распределение
С белками плазмы связывается на 70-80%. Css при регулярном приеме 250 мг Клеримеда составляет для неизмененного кларитромицина 1 мкг/мл, для основного метаболита (14-гидроксикларитромицина) – 0.6 мкг/мл, при увеличении дозы до 500 мг – 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл, соответственно. Css устанавливается в течение 2 дней после начала приема Клеримеда. При приеме Клеримеда по 500 мг 3 раза/сут концентрация кларитромицина в плазме крови выше, чем при приеме по 500 мг 2 раза/сут.
Хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма. Концентрация в тканях в 7 раз превышает уровень кларитромицина в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в миндалинах, легких, печени, а также в жидкости среднего уха, хорошо проникает в стенки желудка, причем уровень в гладких мышцах желудка и его слизистой оболочке выше при совместном применении с омепразолом, чем без него. Через неповрежденный ГЭБ проникает не более 1-2% от уровня в плазме крови. Выводится с грудным молоком в значительном количестве.
Метаболизм
Подвергается эффекту 'первого прохождения' через печень с образованием активного метаболита 14-гидроксикларитромицина.
Выведение
Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью, 5-10% экскретируется с желчью в неизмененном виде. При приеме 250 мг 2 раза/сут с мочой выделяется 15-20% неизмененного препарата, при приеме 500 мг 2 раза/сут – до 36%. На долю 14-гидроксикларитромицина в моче приходится 10-15% от принятой дозы. T1/2неизмененного кларитромицина составляет 3-4 ч, 14-гидроксикларитромицина – 5-6 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетика существенно не меняется.
Клиническая фармакология
Антибиотик группы макролидов.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит, фарингит, отит, синусит),
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, плеврит),
- инфекции кожи и мягких тканей,
- эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания к применению
- Тяжелая почечная недостаточность,
- тяжелая печеночная недостаточность,
- I триместр беременности,
- лактация (грудное вскармливание),
- порфирия,
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять Клеримед при почечной и печеночной недостаточности.
Применение при беременности и детям
Безопасность применения Клеримеда при беременности не установлена. Клеримед не следует назначать в I триместре беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
По результатам некоторых экспериментальных исследований на животных можно предположить наличие эмбриотоксического действия у кларитромицина, но в дозах, явно токсичных для матери. Тератогенного действия кларитромицина у человека не описано.
Кларитромицин в значительном количестве проникает в грудное молоко и не должен назначаться женщинам в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости его назначения в этот период грудное вскармливание следует отменить.
Применение у детей
Детям в возрасте 12 лет и старше препарат назначают в дозах, рекомендуемых для взрослых.
Детям в возрасте от 1 года до 12 лет назначают в дозе 7.5 мг/кг/сут (не более 500 мг), разделенной на 2 приема. Курс лечения 7-10 дней.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, обратимое нарушение функции печени, гепатит, внутрипеченочный холестаз, редко - стоматит, глоссит, нарушение вкуса, в отдельных случаях - кандидоз полости рта и псевдомембранозный колит. В клинических исследованиях при совместном применении кларитромицина и омепразола наблюдалось обратимое изменение окраски языка.
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, в единичных случаях - анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны ЦНС: головная боль, в единичных случаях - головокружение, бессонница, тревожность, ночные кошмары, галлюцинации и психотические реакции, дезориентация, деперсонализация, спутанность сознания, снижение слуха, хотя причинно-следственная связь с применением Клеримеда не установлена.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия и тахиаритмия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с Клеримедом препаратов, метаболизирующихся в печени при участии системы цитохрома Р450 (в т.ч. циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, мидазолам, триазолам, фенитоин, варфарин), может повыситься их концентрация в сыворотке крови.
Кларитромицин замедляет выведение теофиллина и карбамазепина. При одновременном приеме Клеримеда и препаратов теофиллина может наблюдаться повышение уровня теофиллина в сыворотке, что может привести к теофиллиновой интоксикации. При одновременном приеме Клеримеда с карбамазепином возможно усиление эффектов последнего.
При одновременном применении Клеримеда с варфарином возможно усиление эффекта варфарина.
Совместное применение Клеримеда и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови и усилению его терапевтических и побочных эффектов.
Клеримед может усиливать действие гипогликемических препаратов, поэтому при назначении Клеримеда пациентам с сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы в крови (опасность развития гипогликемии).
В результате совместного применения Клеримеда и зидовудина у ВИЧ-инфицированных больных может снижаться постоянная концентрация зидовудина, поэтому применять препараты следует с интервалом в 1-2 ч.
При одновременном применении Клеримеда и ритонавира метаболизм кларитромицина замедляется.
Совместное применение Клеримеда с омепразолом или ранитидином может приводить к повышению их концентрации в плазме крови, однако снижение доз не является необходимым.
При одновременном применении Клеримеда с цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемизолом возможно повышение их плазменного уровня в 2-3 раза. Это может приводить к удлинению интервала QT и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, трепетание или мерцание желудочков.
Взаимодействия Клеримеда с пероральными контрацептивами не выявлено.
Дозировка
Для взрослых средняя доза составляет 250 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. При синуситах, тяжелых инфекциях (в т.ч. вызванных H.influenzae) доза может быть повышена до 500-1000 мг 2 раза/сут, а длительность приема увеличена до 14 дней.
Для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применяются различные схемы терапии:
Трехкомпонентная терапия (7 дней) | Трехкомпонентная терапия (10 дней) | Двухкомпонентная терапия (14 дней) |
Клеримед 500 мг 2 раза/сут | Клеримед 500 мг 2 раза/сут | Клеримед 500 мг 3 раза/сут |
Омепразол 40 мг 1 раз/сут | Омепразол 20 мг 1 раз/сут | Омепразол 40 мг 1 раз/сут |
Амоксициллин 1 г 2 раза/сут | Амоксициллин 1 г 2 раза/сут | - |
При инфекциях, вызванных атипичными микобактериями (Mycobacterium avium), препарат назначается по 500-1000 мг 2 раза/сут (до 2 г), длительность лечения – до 6 мес и более.
Детям в возрасте 12 лет и старше препарат назначают в дозах, рекомендуемых для взрослых.
Детям в возрасте от 1 года до 12 лет назначают в дозе 7.5 мг/кг/сут (не более 500 мг), разделенной на 2 приема. Курс лечения 7-10 дней.
При нарушениях функции почек или печени коррекции режима дозирования обычно не требуется.
При выраженных нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин) доза должна быть снижена до 250 мг 1 раз/сут или в случае тяжелой инфекции до 500 мг/сут (по 250 мг 2 раза/сут). Курс лечения не должен превышать 14 дней.
При выраженном нарушении функции печени также необходимо снижение дозы.
Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота и диарея. В описанном случае приема 8 г кларитромицина у пациента возникли нарушения психического статуса, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.
Лечение: промывание желудка, инфузионная и симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Меры предосторожности
При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов.
Совместное применение Клеримеда с производными спорыньи противопоказано.
При назначении Клеримеда на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью, рекомендуется определять их концентрацию в плазме крови.
В случае совместного назначения с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
При заболеваниях сердца не рекомендуется одновременный прием Клеримеда с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Комментарии ()