Азитромицин 125мг 6 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

Производитель: Вертекс
Завод-производитель: ВЕРТЕКС (Россия)
Форма выпуска: Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 125 мг
Действующее вещество: Азитромицин
Упаковка: Уп. контурн. яч.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Состав и форма выпуска

Одна капсула содержит:

активного вещества азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин) – 250 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 40,6 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный) – 1,0 мг, магния стеарат – 3,7 мг, натрия лаурилсульфат – 0,7 мг, лактозы моногидрат – до получения содержимого капсулы массой 370 мг,
капсулы твердые желатиновые: титана диоксид - 2 %, желатин - до 100 %.

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов, действует бактериостатнчески. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. К азитромицину чувствительны грамположbтельyые микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalaciae, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrci, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis, некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.9 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотическне клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелируют со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. 50% выводится с желчью в неизменном виде, 6% — почками.

Клиническая фармакология

Антибиотик группы макролидов - азалид.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит),
скарлатина,
инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями),
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы),
инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит),
болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans),
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Heliobactcr pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению

печеночная и/или почечная недостаточность,
период лактации,
детский возраст до 12 лет,
гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам).

С осторожностью: во время беременности, при аритмии, детям с нарушениями функции печени и/или почек.

Применение при беременности и детям

Может применяться во время беременности, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказан детям до 12 лет.

С осторожностью: детям с нарушениями функции печени и/или почек.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%), 1% и менее - диспепсия (метеоризм, рвота), мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, у детей - запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта (1% и менее).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).

Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, зуд кожи, крапивница, у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Прочие: повышенная утомляемость, фотосенсибилизация.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексо-барбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомалыюго окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Дозировка

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз/сут.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1000 мг.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей - 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При лечениии erythema migrans у детей доза - 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.