Никотиновая кислота буфус 10мг-мл 1мл 100 шт раствор для инъекций

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Клиническая фармакология
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка

Состав и форма выпуска

Раствор - 1 мл.:

• Активное вещество: никотиновая кислота - 10 мг,
• Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - до pH 5,0-7,0, вода для инъекций - до 1 мл

Раствор.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакокинетика

При парентеральном введении, быстро распределяется в тканях организма. В организме трансформируется в никотинамид. Накапливается в основном в печени, а также в жировой ткани и в почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.

Метаболизируется в печени. Основные метаболиты - N-метил-2-пиридон- 3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не обладают фармакологической активностью.

Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В12). Период полувыведения - 45 минут.

Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Фармакодинамика

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипидемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, улучшает микроциркуляцию.

В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогена I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина Вз), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР).

Нормализует концентрацию липопротеинов крови.

Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает, слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

Клиническая фармакология

Витамин.

Показания к применению

Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра). Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей, неврит лицевого нерва. Сахарный диабет, в том числе его осложнения (диабетическая полиневропатия, микроангиопатия. Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия, детский возраст. Беременность, период лактации.

Применение при беременности и детям

Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, побочные явления, нет необходимости для применения в период беременности.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).

После внутривенного быстрого введения: ортостатическая гипотензия, коллапс.

Гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, парестезии, головокружение, 'приливы' крови к коже лица, головная боль, головокружение. Местные реакции: болезненность в местах подкожного и внутримышечного введения.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уровень глюкозы в крови.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными ЛС, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.

Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.

Дозировка

При пеллагре назначают взрослым парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно (медленно) - 10 мг (1 % раствор по 1 мл) 2-3 раза в сутки, в течение 10-15 дней. При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.

При других показаниях - по 10 мг 1-2- раза в день, в течение 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г.

Болезнь Хартнупа 40-200 мг в сутки.

Передозировка

Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать временный прилив крови к голове и верхней половине туловища, зуд, желудочно-кишечные расстройства. Лечение: симптоматическое.