Этальфа 2мкг-мл 05мл 10 шт раствор для внутривенного введения

• Состав и форма выпуска
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка
• Меры предосторожности

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного введения — 1 мл альфакальцидол — 2 мкг вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат, этанол, натрия цитрат, пропиленгликоль, вода для инъекций в ампулах темного стекла по 0,5 или 1 мл, в пачке картонной 10 ампул. Капсулы — 1 капс. альфакальцидол — 0,25 мкг — 1 мкг вспомогательные вещества: кунжута масло очищенное, витамин Е (альфа-токоферол) оболочка капсулы по 0,25 мкг: желатин, глицерол, калия сорбат, титана диоксид оболочка капсулы по 1 мкг: желатин, глицерол, калия сорбат, железа оксид черный, железа оксид красный в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в пачке картонной 3 или 10 (0,25 мкг), или 1, 3 или 10 упаковок (1 мкг). Капли для приема внутрь — 1 мл альфакальцидол — 2 мкг вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат, этанол, макроголглицеролгидроксистеарат, метилпарагидроксибензоат, натрия цитрат, сорбитол, витамин Е (альфа-токоферол), вода очищенная во флаконах темного стекла по 20 мл, в пачке картонной 1 флакон.

Фармакокинетика

Жирорастворим, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. После всасывания быстро превращается в 1,25-дигидроксивитамин D3, в основном в печени. Уровень 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8-12 ч после приема однократной дозы альфакальцидола, T1/2 1,25-дигидроксивитамина D3 — около 35 ч.

Фармакодинамика

Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает содержание в крови паратиреоидного гормона. Главные преимущества альфакальцидола по сравнению с витамином D — быстрое действие и возможность более точного регулирования дозы, что снижает риск длительной гиперкальциемии.

Показания к применению

• Рахит,
• остеопороз,
• псориаз.

Противопоказания к применению

• повышение кальция в крови,
• активный туберкулез легких,
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
• заболевания печени и почек.

Применение при беременности и детям

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия

• потеря аппетита, тошнота,
• головная боль, общая слабость,
• раздражительность, нарушение сна,
• повышение температуры тела.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма, с антацидами — риск развития гипермагниемии, с препаратами кальция и тиазидными диуретиками — риск развития гиперкальциемии. Совместное использование с барбитуратами, противосудорожными средствами и другими препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, требует применения более высокой дозы альфакальцидола. Минеральное масло (при совместном применении в течение длительного времени), колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, препараты альбумина уменьшают всасывание альфакальцидола.

Дозировка

Взрослым - начальная доза 1 мкг/сутки, может повышаться на 0.5 мкг каждые 2-4 недели до 2-3 мкг, поддерживающая доза - 0.25-1 мкг/сутки. Детям - 0.25 мкг/сутки.

Передозировка

Симптомы: слабость, вялость, головокружение, головная боль, тошнота, сухость во рту, запор, диарея, изжога, рвота, боли в эпигастрии, животе, костях, зуд, ощущение сердцебиения. Лечение: прекратить прием препарата. В ранние сроки острой передозировки показано промывание желудка и/или назначение минерального масла (что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата с калом). В тяжелых случаях — в/в введение изотонического раствора натрия хлорида, назначение петлевых диуретиков, глюкокортикостероидов.

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать пациентам, склонным к гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни. При лечении следует регулярно проводить определение биохимических показателей (измерение уровня кальция в сыворотке, ЩФ, паратиреоидного гормона, количества кальция, выделяющегося с мочой), а также рентгенографические и гистологические исследования. Частота контроля: содержание кальция в плазме крови должно определяться с интервалом от 1 нед до 1 мес в зависимости от состояния больного. Частые измерения необходимы на ранних стадиях лечения (особенно при изначально высоком уровне кальция в плазме) и позже, когда имеются признаки нормализации структуры кости, а также при заболеваниях, без значительного поражения костей, например при гипопаратиреозе. При развитии гиперкальциемии лечение препаратом следует немедленно прекратить, до тех пор пока уровень кальция в сыворотке не нормализуется (обычно в течение недели). Затем лечение продолжают, начав с половины последней дозы. Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии. Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных. Капли для приема внутрь нельзя разбавлять.