Ультрапрокт 10г мазь ректальная

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка

Состав и форма выпуска

Мазь ректальная — 100 г:

• активные вещества: флуокортолона гексонат — 0,0945 г, флуокортолона пивалат — 0,0918 г4 цинхокаина гидрохлорид — 0,5 г,
• вспомогательные вещества: 2-октилдодеканол, касторовое масло, касторовое масло гидрированное, макрогол-400-монорицинолеат, отдушка лимонно-розовая PH №65803.

В тубах алюминиевых по 10, 15, 30 или 40 г, в пачке картонной 1 туба.

Суппозитории ректальные массой 1,8 г — 1 супп.:

• активные вещества: флуокортолона гексонат — 0,630 мг, флуокортолона пивалат — 0,612 мг, цинхокаина гидрохлорид — 1 мг,
• вспомогательные вещества: твердый жир (Витепсол W35) — 1797,758 мг.

В стрипе алюминиевом 5 или 6 шт., в пачке картонной 2 стрипа.

Описание лекарственной формы

Мазь ректальная: бесцветная или слегка желтоватая, полупрозрачная.

Суппозитории ректальные: белые или желтовато-белые, с гладкой поверхностью.

Фармакокинетика

Флуокортолона пивалат и флуокортолона капроат, имеющие различную липофильность и молекулярную массу, диффундируют с различной скоростью. В результате достигается, с одной стороны, более быстрый эффект, а с другой, — его б`oльшая продолжительность. Флуокортолон гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты. T1/2 из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляют примерно 1,3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.

Фармакодинамика

В состав препарата входят две формы флуокортолона, что обеспечивает быстрое начало действия и б`oльшую его продолжительность. Флуокортолон при местном воздействии предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Цинхокаин Цинхокаин — местный анестетик. Обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.

Показания к применению

• геморрой,
• трещины заднего прохода,
• зуд заднего прохода.

Противопоказания к применению

• туберкулез, сифилис анальной области,
• вирусные и грибковые поражения анальной области,
• непереносимость препарата.

Применение при беременности и детям

Противопоказан в I трети беременности.

Побочные действия

Жжение, сухость в месте введения.

Лекарственное взаимодействие

Клинические испытания и применение препарата в медицинской практике не выявили несовместимости или взаимодействия с другими ЛС.

Дозировка

Мазь наносят тонким слоем 2 раза в сутки, а в первый день лечения - до 4-х раз/сут.

Свечи вводят в задний проход 1 раз/сут по 1 свече после похода в туалет. В тяжелых случаях и в первый день лечения - по 2-3 свечи/сут.

Возможно комбинированное применение мази и свечей. Продолжительность лечения не должна превышать 4-х недель.

Передозировка

В соответствии с результатами исследований острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокта даже при случайной передозировке. При случайном пероральном приеме препарата (например при проглатывании нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) вероятно, главным образом, проявление побочных действий цинхокаина соматического характера, которые в зависимости от дозы могут проявляться как тяжелыми сердечно-сосудистыми симптомами (снижение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца), так и симптомами нарушения функции ЦНС (судороги, торможение дыхательной функции вплоть до остановки дыхания).