Гинипрал 5 мкг-мл 2мл 5 шт раствор для внутривенного введения никомед австрия гмбх

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл. гексопреналина сульфат — 0,5 мг крахмал кукурузный — 27,8 мг лактозы гидрат — 80 мг коповидон — 8 мг динатрия эдетат дигидрат — 0,5 мг тальк — 0,8 мг магния стеарат — 0,8 мг глицерол пальмитостеарат — 1,6 мг в блистере ПВХ/Ал. 10 шт., в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые, круглые, двояковыпуклые.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется. Выводится в виде диметилированного производного с мочой и с желчью — в виде сложных метаболитов. Гинипрал® состоит из 2 катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. При внутрибронхиальном введении 3H-меченный гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время.

Фармакодинамика

Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода.

Показания к применению

Для раствора Острый токолиз — торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности, — экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу. Массивный токолиз — торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки. Длительный токолиз — профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки, — иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа. Для таблеток — угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).

Противопоказания к применению

— тиреотоксикоз, — тахиаритмии, — миокардит, — порок митрального клапана и аортальный стеноз, — ИБС, — артериальная гипертензия, — тяжелые заболевания печени и почек, — закрытоугольная глаукома, — маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты, — внутриматочные инфекции, — I триместр беременности, — лактация (грудное вскармливание), — повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).

Применение при беременности и детям

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая), редко - нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата). Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз. Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам). Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня глюкозы в плазме крови. Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек). Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.

Лекарственное взаимодействие

Ряд препаратов, снижающих АД (бета-адреноблокаторы) ослабляют действие Гинипрала® или нейтрализуют его. Метилксантины (например теофиллин) усиливают действие Гинипрала®. Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипралом® ослабляется. Средства для общей анестезии (галотан) и адреностимуляторы (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Гинипрал® несовместим с алкалоидом спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с минералокортикоидами, дигидротахистеролом и препаратами, содержащими кальций и витамин D.

Дозировка

Для раствора Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем - после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально. При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий. При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата. При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин. Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг. Для таблеток Таблетки следует запивать небольшим количеством воды. При угрозе преждевременных родов препарат назначают в дозе 500 мкг (1 таблетки) за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала. Препарат следует принимать сначала по 1 таблетки каждые 3 ч, а затем каждые 4-6 ч. Суточная доза составляет 2-4 мг (4-8 таблетки).

Передозировка

Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение АД, одышка. Лечение: применение антагонистов Гинипрала® — неселективных бета-адреноблокаторов, полностью нейтрализующих его действие.