Уромитексан 400мг-4мл 15 шт раствор для внутривенного введения

  • Производитель: Бакстер Хелскэа Корпорейш
  • Завод-производитель: Baxter Oncology (Германия)
  • Форма выпуска: Раствор для инъекций
  • Дозировка:
  • Действующее вещество: Месна
  • Упаковка: Ампулы

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

Обновление цен

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий — 1 амп. (4 мл) месна — 400 мг вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций в ампулах по 4 мл, в пачке картонной 15 ампул. Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. месна — 400 мг — 600 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, МКЦ, кальция фосфат двухосновной, кукурузный крахмал, поливидон, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, кремния диоксид в блистере 10 шт., в коробке 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Раствор: бесцветная прозрачная жидкость. Таблетки: продолговатые белые двояковыпуклые таблетки в оболочке с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «М4» для таблеток 400 мг и «М6» для таблеток 600 мг.

Характеристика

Является антидотом акролеина, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, циклофосфамид), оказывающего раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря.

Фармакокинетика

При в/в введении быстро окисляется до дисульфида, в почках восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с алкилирующими дериватами, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Максимальное выведение — через 2-3 ч после в/в инъекции. T1/2 после в/в введения в дозе 60 мг/кг в быстрой фазе — 0,17 ч, в медленной фазе — 1,08 ч. Полностью выводится почками в течение 8 ч, причем в первые 4 ч выведение происходит в форме SH-месны, 32% дозы — в виде тиола и 33% — дисульфида.

Фармакодинамика

Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного нетоксичного тиоэфира. Уменьшая цистотоксический эффект оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ по применению УТВЕРЖДЕНО ДГКЛС и МТ МЗ РФ. ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ. Состав. 1 ампула содержит: активное вещество: месна 400 мг в 4 мл вспомогательные вещества: эдетат натрия, натр едкий, вода для инъекций. 1 таблетка содержит: активное вещество: месна 400 мг или 600 мг. вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, двухосновной фосфат кальция, кукурузный крахмал, поливидон, стеарат магния, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, двуокись титана, диметикон — двуокись кремния. Описание. Раствор: бесцветная прозрачная жидкость. Таблетки: продолговатые белые двояковыпуклые таблетки в оболочке с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «М4» для таблеток 400 мг и «М6» для таблеток 600 мг. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Месна является антидотом акролеина, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, циклофосфамид), который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного нетоксичного тиоэфира. Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия. Фармакокинетика. При в/в введении быстро окисляется до дисульфида, в почках восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с алкилирующими дериватами, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Максимальное выведение — через 2-3 ч после в/в инъекции. T1/2 после в/в введения в дозе 60 мг/кг в быстрой фазе — 0,17 ч, в медленной фазе — 1,08 ч. Полностью выводится почками в течение 8 ч, причем в первые 4 ч выведение происходит в форме SH-месны, 32% дозы — в виде тиола и 33% — дисульфида. Показания к применению. Локальная детоксикация уротоксических эффектов цитостатиков — производных оксазафосфоринов, в т.ч. в следующих случаях: — при введении оксазафосфоринов в высоких дозах (более 10 мг/кг), — у пациентов группы риска — проведенная ранее лучевая терапия на область малого таза, развитие цистита во время предыдущей терапии оксазафосфоринами, заболевания мочевыводящей системы в анамнезе. Противопоказания. Повышенная чувствительность к месне или любому компоненту препарата. Беременность и период кормления грудью. Способ применения и дозы. Уромитексан вводят в/в струйно (медленно), разовая доза составляет 20% от разовой дозы оксазафосфорина. Первое введение проводят одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторую и третью инъекции — через 4 ч и 8 ч после введения оксазафосфорина. При непрерывной инфузии (24 ч) ифосфамида и циклофосфамида Уромитексан следует вводить в дозе 20% от дозы цитостатика в начале инфузии, затем — в дозе 100% от дозы цитостатика в виде 24-часовой инфузии и по окончании введения цитостатика введение Уромитексана продолжают еще 6-12 ч в той же дозе. Комбинированная в/в и пероральная терапия месной. В момент инъекции единовременно вводятся 20% дозы оксазафосфоринов. В момент 2 и 6 ч после инъекции перорально принимают по 40% дозы оксазафосфорина в виде таблеток Уромитексан. Опыт лечения детей с применением таблеток Уромитексан показывает, что целесообразным является индивидуальное в более коротких интервалах (например через каждые 3 ч) и более длительное (например до 6 раз) введение препарата. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея (при разовой дозе более 60 мг/кг массы тела). Редко — флебит в месте введения, аллергические реакции на коже и слизистых оболочках. Взаимодействие с другими ЛС. Месна совместима с циклофосфамидом и ифосфамидом, поэтому может вводиться с ними в одном и том же растворе, при этом противоопухолевая активность последних не изменяется. Фармацевтически препарат несовместим с цисплатином (связывание и инактивация последнего), в связи с чем месну не следует смешивать в одном растворе с цисплатином. Месна не оказывает влияния на терапевтическую эффективность адриамицина, кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов. Особые указания. Месна оказывает защитное действие только на мочевыводящую систему и не устраняет других побочных действий цитостатиков, поэтому при лечении препаратами группы оксазафосфоринов необходимо применение полного комплекса поддерживающей и симптоматической терапии. В период лечения отмечаются ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче. Возможно красновато-пурпурное окрашивание мочи, которое нестабильно и сразу исчезает при добавлении в мочу ледяной уксусной кислоты. Форма выпуска. Раствор в ампулах 400 мг/4 мл. По 15 ампул в картонной пачке. Таблетки в алюминиевой блистерной упаковке. По 10 таблеток в блистере, в коробке 1 или 2 блистера. Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-30 °C. Срок годности. Для раствора в ампулах 400 мг/4 мл срок годности 5 лет. Для таблеток 400, 600 мг срок годности 3 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек. По рецепту врача. Производитель. «Бакстер Онкология ГмбХ».

Показания к применению

Раствор для инъекций: профилактика уротоксичности цитостатиков — производных оксазафосфоринов,геморрагический цистит,вызванный алкилирующими агентами. Раствор для ингаляций: бронхиальная астма, хронический и обструктивный бронхит,эмфизема и ателектаз легких,бронхоэктатическая болезнь,послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях, в отделениях реанимации (профилактика и лечение). Аэрозоль назальный:ринит, сопровождающийся затруднением отделения секрета (симптоматическое лечение).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим тиоловым соединениям).Раствор для ингаляций:общая слабость, обусловливающая неэффективность кашля, бронхиальная астма без сгущения слизи в бронхиальном дереве.

Применение при беременности и детям

Противопоказан во время беременности и период лактации.

Побочные действия

Диспептические расстройства (тошнота,рвота,диарея), гематурия,аллергические проявления на коже и слизистых оболочках.Раствор для ингаляций:кашель,чувство жжения и боли за грудиной, бронхоспазм.

Лекарственное взаимодействие

Месна совместима с циклофосфамидом и ифосфамидом, поэтому может вводиться с ними в одном и том же растворе, при этом противоопухолевая активность последних не изменяется. Фармацевтически препарат несовместим с цисплатином (связывание и инактивация последнего), в связи с чем месну не следует смешивать в одном растворе с цисплатином. Месна не оказывает влияния на терапевтическую эффективность адриамицина, кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов.

Дозировка

Раствор для инъекций: профилактика индуцированных ифосфамидом геморрагических циститов - вводят в/в струйно (медленно) 240 мг/м2 или 20% от дозы цитостатика одновременно с цитостатиком и через 4 и 8 ч после оксазафосфорина.При непрерывной инфузии (24 ч) цитостатика вводят в дозе 20% от дозы цитостатика в начале инфузии,затем в дозе 100% - в течение 24 ч инфузии и еще 6-12 ч в той же дозе - после окончания инфузии.Раствор для ингаляций:ингаляционно,содержимое 1-2 ампул (в чистом виде или в разведении 1:2 с водой) 3-4 раза в сутки.Курс - от нескольких дней до нескольких недель.Эндотрахеально,1-2 мл растворяют в том же количестве дистиллированной воды или изотонического раствора и вводят при помощи трубки для трахеостомии или внутритрахейного зонда, повторяя процедуру каждый час до момента разжижения и эвакуации секрета.Инстилляция в гайморовы пазухи при гайморите после лаважа - 2-3 мл неразведенного раствора каждые 2-3 дня.Аэрозоль назальный:интраназально, в обе ноздри,по 1 дозе (одному впрыскиванию) 4 раза/сутки.

Меры предосторожности

Месна оказывает защитное действие только на мочевыводящую систему и не устраняет других побочных действий цитостатиков, поэтому при лечении препаратами группы оксазафосфоринов необходимо применение полного комплекса поддерживающей и симптоматической терапии.

Комментарии ()