Винбластин-рихтер 5мг 10 шт лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Инструкция
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка
• Меры предосторожности

Состав и форма выпуска

Раствор.

Активное вещество: винбластина сульфат 5 мг.

10 флакон 5 мг.

Описание лекарственной формы

Раствор от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

После внутривенного введения быстро распределяется в тканях. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками составляет 80%. Метаболизируется в печени. Выводится из организма в три фазы с периодами полувыведения продолжительностью (средние значения) соответственно 5 минут, 2 часа и 30 часов, преимущественно с желчью. Небольшое количество винбластина в неизмененном виде и в виде метаболитов определяется в моче.

Фармакодинамика

Винбластин является алкалоидом, выделенным из растения рода Vinca (барвинок). Блокирует митотическое деление клеток в метафазе клеточного цикла. Действие оказывает, связываясь с микротрубочками, посредством торможения образования митотических веретен. В опухолевых клетках селективно угнетает синтез ДНК и РНК посредством торможения ДНК-зависимой РНК-полимеразы.

Инструкция

Внутривенно струйно в течение 1-2 минут.

Интратекальное применение запрещено!

Показания к применению

• Лимфогранулематоз,
• неходжкинские лимфомы,
• хориокарцинома (резистентная к применению других химиотерапевтических препаратов),
• нейробластома,
• герминогенные опухоли яичка и яичников,
• опухоли головы и шеи,
• рак молочной железы,
• рак легкого,
• рак почки,
• рак мочевого пузыря,
• болезнь Леттерера-Сиве (гистиоцитоз X),
• саркома Капоши,
• грибовидный микоз (генерализованные стадии).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к винбластину,
• выраженное угнетение функции костного мозга.

Применение при беременности и детям

Противопоказания беременность и период кормления грудью.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: наиболее часто лейкопения, гранулоцитопения (самый низкий уровень отмечается через 5-10 дней после последнего введения, полное восстановление обычно происходит в течение последующих 7-14 дней), реже тромбоцитопения, анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе, паралитическая непроходимость кишечника, стоматит, фарингит, геморрагический энтероколит или кровотечение при уже имеющейся язве.

Со стороны нервной системы: парестезии, снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, периферические невриты, депрессия, головная боль, судороги, головокружение, диплопия, слабость, боль в области челюстей.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм.

Местные реакции: боль или покраснение в месте инъекции, при попадании препарата под кожу - воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит и, возможно некроз.

Прочие: алопеция, гиперурикемия, мочекислая нефропатия, миалгия, боли в костях, повышение артериального давления, усиление симптоматики при болезни Рейно, азооспермия, аменорея.

При назначении доз выше рекомендуемых отмечен синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено вводить совместно:

• С нейротоксичными препаратами (изониазидом, L-аспарагиназой).

С осторожностью может быть применен:

• С митомицином С (могут возникать острая одышка, бронхоспазм),
• с фенитоином (снижается уровень фенитоина в крови, что может привести к снижению его противосудорожной активности),
• при совместном применении винбластин может усилить токсичность противоподагрических средств,
• при применении винбластина в комбинации с блеомицином и цисплатином отмечены случаи инфаркта миокарда, нарушения мозгового кровообращения,
• при применении в комбинации с препаратами, содержащими платину, увеличивается риск поражения VIII пары ЧМН.

Дозировка

Дозу необходимо подбирать с учетом индивидуальных особенностей пациента и применяемой схемы химиотерапии руководствуясь данными специальной литературы.

Обычная доза составляет:

Для взрослых: 5-7,5 мг/м поверхности тела:

Для детей: от 4 до 5 мг/м2 поверхности тела.

Препарат вводится 1 раз в неделю или в 2 недели.

Также могут использоваться режимы постепенного увеличения еженедельных доз:

Для взрослых: 1-ая доза - 3,7 мг/м2, каждая последующая еженедельная доза, при количестве лейкоцитов не менее 4000/мм3 крови, увеличивается на 1,8-1,9 мг/м2 поверхности тела до достижения максимальной разовой дозы 18,5 мг/м2.

Для детей: еженедельное повышение доз на 1,25 мг/м2 проводят по тому же принципу, что и у взрослых, начиная с начальной дозы 2,5 мг/м2 поверхности тела и до максимальной дозы 12,5 мг/м2.

Дозы повышаются до тех пор пока количество лейкоцитов не снизится до 3000/мм3, либо не уменьшится размер опухоли, либо не будет достигнута максимальная разовая доза, после чего переходят к поддерживающим дозам, которые меньше конечного значения начальной дозы для взрослых на 1,8-1,9 мг/м2 и для детей на 1,25 мг/м2 поверхности тела, вводящихся 1 раз в 7-14 дней.

При уровне билирубина в сыворотке крови выше 51,3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%.

Применяют свежеприготовленный раствор, для чего содержимое флакона непосредственно перед введением растворяют в 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида (другие растворы применять не рекомендуется).

Передозировка

При случайной передозировке следует ожидать усугубления побочных эффектов.

Специфического антидота нет.

Лечение симптоматическое. Рекомендуются следующие мероприятия: ограничение потребления жидкости и назначение диуретиков при развитии синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, назначение противосудорожных средств, контроль за функцией сердечно-сосудистой системы, тщательный контроль картины крови, при необходимости - переливание крови, применение клизм и слабительных препаратов (профилактика непроходимости кишечника).

Гемодиализ неэффективен при передозировке Винбластина.

Меры предосторожности

При предварительной или одновременной миелосупрессивной химиотерапии и лучевой терапии, а также в пожилом возрасте, при лейкопении, тромбоцитопении и поражении печени.