Таутакс 20мг-мл 2мл 1 шт концентрат для приготовления раствора для инфузий

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: ЛЭНС-Фарм ООО
  • Завод-производитель: ЛЭНС (Россия)
  • Форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения
  • Дозировка:
  • Действующее вещество: Доцетаксел
  • Упаковка: Флакон
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий — 1 мл доцетаксел безводный — 20 мг вспомогательные вещества: полисорбат 80, кислота лимонная безводная (10% раствор в спирте этиловом безводном), спирт этиловый безводный во флаконах по 1 и 4 мл, в пачке картонной 1, 3, 5 флаконов или в коробке картонной по 20, 35, 50 флаконов.

Описание лекарственной формы

Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Характеристика

Противоопухолевый препарат растительного происхождения (из группы таксоидов).

Фармакокинетика

Кинетика доцетаксела дозозависима и соответствует трехфазной фармакокинетической модели с терминальным T1/2 11,1-18,5 ч. Связывание с белками плазмы более 95%. Клиренс доцетаксела зависит от массы тела, функции печени и концентрации плазменных белков. Доцетаксел метаболизируется в печени, 75% препарата выводится с желчью, с мочой выделяется не более 10%. При печеночной недостаточности клиренс доцетаксела уменьшается приблизительно на 30%. Последовательность введения препаратов во время полихимиотерапии может изменить клиренс доцетаксела.

Фармакодинамика

Накапливает тубулин в микротрубочках, препятствует их распаду, что нарушает фазу митоза и межфазные процессы в опухолевых клетках. Доцетаксел долгое время сохраняется в клетках, где концентрация его достигает высоких значений. Кроме того, доцетаксел оказался активным в отношении некоторых, хотя и не всех, клеток, продуцирующих в избыточном количестве P-гликопротеин, который кодируется геном множественной устойчивости. In vivo доцетаксел имеет широкий спектр активности в отношении опухолей мышей и перевиваемых опухолевых клеток человека.

Показания к применению

местно-распространенный или метастатический рак молочной железы (в комбинации с доксорубицином в качестве терапии первой линии и в качестве терапии второй линии в монотерапии или в комбинации с капецитабином или препаратами платины), неоперабельный, местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный и мелкоклеточный рак легкого (в монотерапии и в комбинации с цисплатином или карбоплатином) в качестве терапии первой или второй линии, метастатический рак яичников (терапия второй линии), метастатический плоскоклеточный рак мягких тканей головы и шеи (терапия второй линии).

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к доцетакселу или другим компонентам препарата, исходное число нейтрофилов

Применение при беременности и детям

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: наиболее частым побочным эффектом является обратимая нейтропения, в ряде случаев сопровождающаяся лихорадкой. Число нейтрофилов снижается до минимальных значений в среднем через 7 дней (у пациентов, получавших ранее химиотерапию, этот период может быть короче), средняя длительность выраженной нейтропении (

Лекарственное взаимодействие

Исследования in vitro показали, что биотрансформация доцетаксела может измениться при одновременном применении веществ: индуцирующих, ингибирующих или метаболизирующихся системой цитохрома Р4503А4, таких как циклоспорин, терфенадин, кетоконазол, эритромицин и олеандомицин. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении подобных препаратов. In vitro такие лекарственные средства, прочно связывающиеся с белками, как эритромицин, дифенгидрамин, пропранолол, пропафенон, фенитоин, соли салициловой кислоты, сульфаметоксазол и натрия вальпроат, не влияли на связывание доцетаксела с белками. Доцетаксел не влияет на связывание с белком дигитоксина. При использовании доцетаксела в комбинации с доксорубицином клиренс доцетаксела увеличивался при сохранении его эффективности. При этом клиренс доксорубицина и уровень доксорубицинола (метаболита доксорубицина) в плазме не менялся. Клиренс доцетаксела при комбинированной терапии с цисплатином или карбоплатином был подобным таковому, наблюдаемому при монотерапии доцетакселом. Фармакокинетический профиль цисплатина при его введении сразу же после в/в инфузии доцетаксела был подобен таковому, наблюдаемому при введении одного цисплатина. Влияния доцетаксела на фармакокинетику (Cmax и AUC) главного метаболита капецитабина (5DFUR) и влияния капецитабина на фармакокинетику (Cmax и AUC) доцетаксела не выявлено.

Дозировка

В/в, в виде одночасовой инфузии. При выборе дозы и режима введения Таутакса в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе. Для предупреждения реакций повышенной чувствительности, а также с целью уменьшения задержки жидкости всем больным до введения препарата Таутакс необходимо провести премедикацию ГКС, например, дексаметазон внутрь в дозе 16 мг/сут (по 8 мг 2 раза в день), в течение 3 дней, начиная за 1 день до введения Таутакса. Рак молочной железы: при монотерапии рекомендуемая доза Таутакса составляет 100 мг/м2 каждые 3 нед. При комбинации с доксорубицином (50 мг/м2) или капецитабином (1250 мг/м2 внутрь 2 раза в сутки в течение 2 нед с последующим недельным перерывом) — по 75 мг/м2 каждые 3 нед. Немелкоклеточный рак легкого: при монотерапии или в комбинации с препаратами платины по 75 мг/м2 каждые 3 нед. Метастатический рак яичников: по 100 мг/м2 каждые 3 нед. Метастатический плоскоклеточный рак мягких тканей головы и шеи: по 100 мг/м2 каждые 3 нед. Коррекция дозы: Таутакс вводится при количестве нейтрофилов более 1500/мкл. При снижении числа нейтрофилов менее 500/мкл, которое наблюдалось более недели, или развитии фебрильной нейтропении, или развитии выраженных кожных реакций, или выраженной периферической нейропатии во время терапии доцетакселом дозы препарата для следующих введений следует снизить со 100 до 75 мг/м2 и/или с 75 до 60 мг/м2. Если подобные осложнения возникают и при применении Таутакса в дозе 60 мг/м2, лечение следует прекратить. При комбинированном применении Таутакса и капецитабина при первом появлении токсичности 2 степени, которая сохраняется до начала следующего цикла терапии, лечение должно быть отложено до снижения токсичности до 0-1 степени, при этом во время следующего цикла лечения Таутакс вводится в первоначальной дозе. У пациентов с повторным развитием токсичности 2 степени или первым развитием токсичности 3 степени в любое время цикла лечения, дальнейшая терапия откладывается до снижения токсичности до 0-1 степени, затем лечение Таутаксом возобновляется в дозе 55 мг/м2. При любых последующих проявлениях токсичности или появлении любых видов токсичности 4 степени введение Таутакса должно быть прекращено. Дозы капецитабина снижаются в соответствии с инструкцией по его применению. При применении Таутакса в сочетании с цисплатином у пациентов, первоначально получающих Таутакс в дозе 75 мг/м2 в комбинации с цисплатином, имевших снижение тромбоцитов в предыдущем цикле лечения до 3,5 ВГН) в сочетании с повышением уровня ЩФ, более чем в 6 раз превышающем ВГН, применять Таутакс не рекомендуется. Дети. Безопасность и эффективность доцетаксела у детей изучена недостаточно. Пожилые люди. С учетом анализа фармакокинетических данных какие-либо специальные инструкции по применению доцетаксела у пожилых людей отсутствуют.

Передозировка

Симптомы: подавление функции костного мозга, периферическая нейропатия и воспаление слизистых оболочек. Лечение: госпитализация в специализированное отделение, проведение тщательного контроля функции жизненно важных органов. Скорейшее назначение колониестимулирующих факторов. При необходимости — симптоматическая терапия. Антидот доцетаксела не известен.

Меры предосторожности

Лечение проводится только под наблюдением специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии в условиях специализированного стационара. Следует проводить тщательное наблюдение за клиническим анализом крови у больных, получающих терапию Таутаксом. При развитии выраженной нейтропении (

Комментарии ()