Экстраза 25мг 30 шт таблетки покрытые оболочкой

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

Производитель: Верофарм
Завод-производитель: Верофарм (Россия)
Форма выпуска: Таблетки покрытые оболочкой
Дозировка: 2.5 мг
Действующее вещество: Летрозол
Упаковка: Блистер

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. летрозол — 2,5 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, МКЦ, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат состав оболочки: Opadry II — гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол (ПЭ 4000), железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый, железа оксид черный в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в пачке картонной 1 или 3 упаковки или в банках темного стекла или банках и флаконах полимерных по 30 шт., в пачке картонной 1 банка или флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99,9%. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связывание летрозола с белками плазмы крови — приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 нед ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T1/2 — 48 ч. Выводится из плазмы посредством гемодиализа. Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% и T1/2 — на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Фармакодинамика

Летрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы.

Показания к применению

— распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).

Противопоказания к применению

— эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода, — беременность, — период лактации (грудного вскармливания), — детский и подростковый возраст до 18 лет, — повышенная чувствительность к летрозолу, — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени и почек (КК

Применение при беременности и детям

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто - >10%, часто - >1-10%, иногда - >0.1%-0.01-0.1%, очень редко - Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея, иногда - боли в абдоминальной области, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, слабость, иногда - депрессия, тревога, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, редко - раздражительность, нервозность, гиперестезия, гипестезия. Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, повышение АД, редко - тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз артерий, нарушения мозгового кровообращения. Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка. Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, артралгия, оссалгия, артрит. Со стороны органов чувств: иногда - катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащенное мочеиспускание. Со стороны репродуктивной системы: иногда - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища. Дерматологические реакции: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь, иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница. Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара ('приливы'), часто - повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, иногда - гиперхолестеринемия, генерализованные отеки, боли в опухолевых узлах, инфекции мочевыводящих путей, редко — лихорадочное состояние, жажда, уменьшение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Клинического опыта по применению Экстразы в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется. Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 — CYP2A6 и CYP2C19 (последнего — умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза Экстразы — 2,5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Экстразы следует прекратить. У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется. Пациентки с нарушением функции печени и/или почек. У пациенток с нарушениями функции печени или почек (Cl креатинина &ge,10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.