Доцетаксел-рус 40мг-мл 3мл 1 шт концентрат для приготовления раствора для инфузий + растворитель

  • Производитель: Манас Мед
  • Завод-производитель: Рус-Мед Экспортс Прайвит Лимитед (Индия)
  • Форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения
  • Дозировка:
  • Действующее вещество: Доцетаксел
  • Упаковка: Флакон

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

Обновление цен

Состав и форма выпуска

Один мл концентрата содержит доцетаксел (безводный) - 40,0 мг.

По 3 мл во флаконе.

Описание лекарственной формы

Описание: прозрачная, от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость.

Фармакокинетика

Кинетика доцетаксела является дозозависимой и соответствует трехфазной фармакокинетической модели с периодом полувыведения (Т½,) около 4 мин, 36 мин и 11,1 ч, соответственно. Связь с белками плазмы крови - более 95 %.

После одночасовой инфузии доцетаксела в дозе 100 мг/м2 средние значения максимальной концентрации доцетаксела в плазме крови (Сmах) составляли 3,7 мкг/мл с соответствующей площадью под кривой «концентрация-время» (AUC) 4,6 мкг ч/мл. Средние значения для общего клиренса и объема распределения в равновесном состоянии составляли 21 л/ч/м2 и 113 л, соответственно. Значения общего клиренса доцетаксела у разных пациентов различались приблизительно на 50 %.

В течение 7 дней доцетаксел выводится почками и кишечником после окисления тертбутиловой эфирной группы с участием цитохрома Р450 (6 % и 75 % от введенной дозы, соответственно). Приблизительно 80 % препарата, выводимого кишечником, обнаруживается в течение 48 ч в виде основного неактивного метаболита и 3 менее значимых неактивных метаболитов, и в очень незначительном количестве - в неизмененном виде. Фармакокинетика доцетаксела не зависит от возраста и пола пациента. У пациентов с признаками незначительно выраженных нарушений функции печени (активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрасферазы (ACT) в 1,5 раза выше верхней границы нормы (ВГН) в сочетании с повышением активности щелочной фосфатазы >2,5 ВГН) общий клиренс снижается на 27 % по сравнению со средним показателем. Клиренс доцетаксела не меняется у пациентов с легкой или умеренной задержкой жидкости, сведений о клиренсе препарата у пациентов с выраженной задержкой жидкости нет.

Фармакодинамика

Доцетаксел - противоопухолевый препарат растительного происхождения (из группы таксоидов). Накапливает тубулин в микротрубочках, препятствует их распаду, что нарушает фазу митоза и межфазные процессы в опухолевых клетках. Доцетаксел долгое время сохраняется в клетках, где концентрация его достигает высоких значений. Активен в отношении некоторых, хотя и не всех, клеток, продуцирующих в избыточном количестве Р-гликопротеин, который кодируется геном множественной устойчивости к химиотерапевтическим препаратам.

Показания к применению

Рак молочной железы (РМЖ). Адъювантная терапия.

  • Операбельный РМЖ (препарат Доцетаксел Сандоз® в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом):
    • операбельный РМЖ с поражением регионарных лимфоузлов,
    • операбельный РМЖ без поражения регионарных лимфоузлов у пациенток, которым показано проведение химиотерапии согласно установленным международным критериям отбора для первичной химиотерапии ранних стадий РМЖ (при наличии одного или более факторов высокого риска развития рецидива: размер опухоли более 2 см, отрицательный статус эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, высокая степень злокачественности опухоли (степень 2-3), возраст менее 35 лет),
    • операбельный РМЖ с опухолевой гиперэкспрессией HER2 (доксорубицин и циклофосфамид с последующим применением препарата Доцетаксел Сандоз® в комбинации с трастузумабом (схема АСТН))
  • Неоадъювантная терапия. Операбельный и местно-распространенный РМЖ (доксорубицин и циклофосфамид с последующим применением препарата Доцетаксел Сандоз®).
  • Метастатический и/или местно-распространенный РМЖ.
    • Местно-распространенный или метастатический РМЖ (препарат Доцетаксел Сандоз®в комбинации с доксорубицином, терапия 1-ой линии).
    • Метастатический РМЖ с опухолевой гиперэкспрессией HER2 (препарат Доцетаксел Сандоз® в комбинации с трастузумабом, терапия 1-ой линии).
    • Местно-распространенный или метастатический РМЖ при неэффективности предшествующей химиотерапии, включавшей антрациклины или алкилирующие средства (препарат Доцетаксел Сандоз® в монотерапии).
    • Местно-распространенный или метастатический РМЖ при неэффективности предшествующей химиотерапии, включавшей антрациклины (препарат Доцетаксел Сандоз® в комбинации с капецитабином).
Немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ)
  • неоперабельный местно-распространенный или метастатический НМРЛ в комбинации с цисплатином или карбоплатином в качестве терапии 1-й линии,
  • местно-распространенный или метастатический НМРЛ в монотерапии в качестве терапии 2-й линии при неэффективности предшествующей химиотерапии.

Рак яичников

  • метастатический рак яичников в качестве терапии 2-й линии при неэффективности предшествующей терапии 1-й линии.

Рак головы и шеи

  • неоперабельный местно-распространенный плоскоклеточный рак головы и шеи (в комбинации с цисплатином и фторурацилом) в качестве индукционной терапии.

Рак предстательной железы

  • метастатический, гормонорезистентный рак предстательной железы (в комбинации с преднизолоном или преднизоном).

Рак желудка

  • метастатический рак желудка, включая аденокарциному гастроэзофагеального соединения (в комбинации с цисплатином и фторурацилом), в качестве терапии 1-й линии.

Противопоказания к применению

  • повышенная индивидуальная чувствительность к доцетакселу или другим компонентам препарата,
  • нейтропения (исходное количество нейтрофилов в периферической крови
  • выраженные нарушения функции печени,
  • беременность,
  • период грудного вскармливания,
  • детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и детям

Данные о применении доцетаксела при беременности отсутствуют. Применение препарата при беременности противопоказано. Женщинам с сохраненным детородным потенциалом необходимо использовать во время лечения надежные меры контрацепции, в случае возникновения у них беременности во время лечения следует срочно сообщить об этом своему лечащему врачу.

Неизвестно, выделяется ли доцетаксел с грудным молоком. Применение препарата Доцетаксел Сандоз в период грудного вскармливания противопоказано.

Доцетаксел имеет генотоксическое действие и может нарушать мужскую фертильность (способность к зачатию). Мужчины репродуктивного возраста во время терапии препаратом Доцетаксел Сандоз и не менее 6 месяцев после окончания лечения должны использовать надежные методы контрацепции, перед началом лечения следует рассмотреть возможность консервации спермы.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10). часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Доцетаксел Сандоз в комбинации с другими препаратами следует также учитывать противопоказания к их применению.

При одновременном применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих изоферменты цитохрома P450-3A, или метаболизирующихся с помощью изоферментов цитохрома P450-3A, таких как циклоспорин, терфенадин, противогрибковые средства из группы имидазолов (кетоконазол, итраконазол, вориконазол), эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеазы (ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), а также нефадозон.

Дозировка

Внутривенно инфузионно (в течение 1 ч) 1 раз в 3 недели.

Для предупреждения реакций повышенной чувствительности, а также с целью уменьшения задержки жидкости, всем пациентам (за исключением пациентов с раком предстательной железы -см. ниже) до введения доцетаксела при отсутствии противопоказаний проводится премедикация глюкокортикостероидами (ГКС), например, дексаметазоном внутрь в дозе 16 мг/сутки (по 8 мг 2 раза в день) в течение 3-х дней, начиная за один день до введения доцетаксела.

У пациентов с раком предстательной железы, получающих сопутствующее лечение преднизоном или преднизолоном, проводится премедикация дексаметазоном в дозе 8 мг за 12, 3 и 1 ч до начала введения доцетаксела.

Для снижения риска развития гематологических осложнений рекомендуется профилактическое введение гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (Г-КСФ).

Передозировка

Симптомы: угнетение функций костного мозга, периферическая нейропатия и воспаление слизистых оболочек.

Лечение: госпитализация пациента, тщательный контроль функций жизненно важных органов, профилактическое применение Г-КСФ, симптоматическая терапия. Антидот к доцетакселу в настоящее время неизвестен.

Комментарии ()