Октреотид-лонг 10мг 1 шт микросферы для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Характеристика
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 0,005 и 0,01% октреотид (в виде свободного пептида) — 50 мг — 100 мг натрия хлорид — 9 г, вода для инъекций — до 1 л в ампулах по 1 мл, в коробке 5 или 10 шт.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Характеристика

Синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина.

Фармакокинетика

После п/к введения быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 30 мин. Связывание с белками плазмы — 65%, общий клиренс — 160 мл/мин, T1/2 — 100 мин. Около 32% выводится в неизмененном виде почками. После в/в инъекции выведение осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 и 90 мин. У пожилых пациентов снижается клиренс, а T1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

Фармакодинамика

Обладает сходными с естественным соматостатином фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе. У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита и др.).

Показания к применению

• акромегалия,
• гормональные опухоли желудочно-кишечной системы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и детям

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия

• отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос,
• образование камней в желчном пузыре,
• боль, краснота и припухлость в месте укола.

Лекарственное взаимодействие

Необходима корректировка доз одновременно применяемых мочегонных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемических средств. При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается. Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Дозировка

При акромегалии первоначально препарат вводят по 0.05-0.1 мг подкожно с интервалами 8 или 12 час. В дальнейшем подбор дозы должен быть основан на определении концентрации гормона роста в крови, анализе симптомов и переносимости препарата. У большинства больных оптимальная суточная доза составляет 0.2-0.3 мг. Максимальная доза составляет 1.5 мг в день. При гормональных опухолях желудочно-кишечного тракта препарат вводят подкожно в начальной дозе по 0.05 мг 1-2 раза в сутки. В дальнейшем, дозу препарата можно постепенно увеличить до 0.1-0.2 мг 3 раза в день. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы.

Передозировка

Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастическая боль в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Лечение: симптоматическое.