Беклазон эко легкое дыхание 100мкг-доза 200доз аэрозоль для ингаляций дозированный активируемый вдохом

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Клиническая фармакология
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка
• Меры предосторожности

Состав и форма выпуска

Беклазон Эко Аэрозоль ингаляционный дозированный (200 доз) — 1 доза беклометазона дипропионат — 50 мкг — 100 мкг — 250 мкг вспомогательные вещества: этанол, гидрофторалкан-134а в баллоне аэрозольном в комплекте с ингалятором, в пачке картонной 1 баллон. Беклазон Эко Легкое Дыхание Аэрозоль ингаляционный дозированный (200 доз) — 1 доза беклометазона дипропионат — 50 мкг — 100 мкг — 250 мкг вспомогательные вещества: этанол, гидрофторалкан-134а во флаконе-ингаляторе в комплекте с оптимизатором, в пачке картонной 1 баллон.

Описание лекарственной формы

Суспензия, которая при распылении на часовое стекло образует пятно белого цвета.

Фармакокинетика

Более 25% ингалированной дозы оседает в дыхательных путях, оставшееся количество — во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП). Его системная абсорбция происходит в легких (36% —легочная фракция), в ЖКТ (26% от поступившей при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2 и 62% от ингалированной дозы. Беклометазона дипропионат всасывается быстро (Tmax — 0,3 ч), Б-17-МП — медленнее (Tmax — 1 ч). Между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата отмечается приблизительно линейная зависимость. Распределение в тканях для беклометазона дипропионата составляет 20 л и для Б-17-МП — 424 л. Связь с белками плазмы крови относительно высокая — 87%. Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/ч соответственно). Т1/2 составляет 0,5 и 2,7 ч соответственно.

Фармакодинамика

Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикостероидным (ГКС) рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит — Б-17- МП, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа. Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения.

Клиническая фармакология

За счет увеличения активных бета-адренорецепторов восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Показания к применению

• бронхиальная астма когда применение обычных препаратов, расширяющих бронхи (Бета-адреномиметики) стало неэффективным,
• гормонозависимая форма бронхиальной астмы тяжелого течения,
• лечение сезонного и круглогодичного аллергического насморка.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и детям

У детей позволяет обеспечить хороший контроль за течением заболевания и не вызывает задержки роста ребенка. В период беременности препарат назначают с осторожностью.

Побочные действия

• охриплость голоса,ощущение раздражения в горле,кашель,чихание,
• возможны грибковые заболевания полости рта и верхних дыхательных путей (кандидоз), проходящие при местном противогрибковом лечении без прекращения приема препарата.

Лекарственное взаимодействие

Нет подтвержденных данных о взаимодействии беклометазона дипропионата с другими лекарственными препаратами.

Дозировка

Для ингаляционного применения. Средняя суточная для взрослых составляет 400 мкг в 2-4 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 600-800-1000 мкг/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут. Для применения в нос. Суточная доза - 400 мкг, по 2 ингаляции в каждую ноздрю 2 раза/сут или по 1 ингаляции - 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 8 ингаляций. Для достижения оптимальных результатов следует пользоваться препаратом регулярно.

Передозировка

Острая передозировка может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, т.к. она восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме. При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В этом случае необходимо проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. Лечение препаратом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Меры предосторожности

Если препарат назначается на фоне приема ГКС внутрь, доза последнего остается прежней. При этом пациент должен находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 нед суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать по схеме, зависящей от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например травма, хирургическое вмешательство или инфекция). При переводе пациентов с системных ГКС на ингаляционные возможны аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционную терапию, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку с указанием, что в стрессовых ситуациях они нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС вновь можно снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающем жизни больного, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование бета2-адреномиметиков короткого действия. При развитии парадоксального бронхоспазма необходимо сразу прекратить применение препарата, оценить состояние пациента, провести обследование и назначить терапию другими ЛС. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. «Побочные эффекты»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при назначении ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. Препарат в дозе 1500 мкг/сут не вызывает у большинства пациентов существенного подавления функции надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью при переводе пациента, принимающего ГКС внутрь, на ингаляционную терапию необходимо соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с туберкулезом, как в активной так и неактивной форме. Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем/механизмами отсутствуют.