Клиндацин б пролонг 2%+2% 6г крем вагинальный с аппликатором
- Производитель: Акрихин
- Завод-производитель: Акрихин (Россия)
- Форма выпуска: Крем вагинальный
- Дозировка:
- Действующее вещество: Бутоконазол + Клиндамицин
- Упаковка: Упаковка
- Состав и форма выпуска
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Клиническая фармакология
- Инструкция
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и детям
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Дозировка
- Передозировка
- Меры предосторожности
Состав и форма выпуска
Крем - 100 г:
- Активные вещества: нитрат бутоконазола - 2 мг. клиндамицин - 2 мг (фосфат клиндамицина - 2,376 мг),
- Вспомогательные компоненты: изопропилмиристат - 8 мг. пропиленгликоль - 5 мг. цетостеариловый спирт (стеариловый спирт - 40%. цетиловый спирт - 60%) - 6 мг. цетостеарат макрогола - 2 мг. гидроксид натрия - 0,26 мг. гидроксипропилдикрахмалфосфат - 8 мг. консервант Euxyl PE 9010 (этилгексилглицерол - 10%. феноксиэтанол - 90%) - 0,5 мг (эквивалентно феноксиэтанол - 0,45 мг). очищенная вода - до 100 мг.
Крем вагинальный. По 6 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба в комплекте с аппликатором.
Описание лекарственной формы
Крем вагинальный: от почти белого с сероватым оттенком до белого цвета, имеет специфический запах.
Фармакокинетика
Бутоконазол:
При интравагинальном введении абсорбируется около 1.7% от введенной дозы бутоконазола. Cmax в плазме крови бутоконазола достигается через 13 ч и составляет 2-18.6 нг/мл. Бутоконазол подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится почками и кишечником.
Клиндамицин:
Всасывание:
После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг/сут однократно (в виде 2% крема клиндамицина фосфата) в течение 7 дней Сmах клиндамицина в плазме крови достигается через 10 ч (4-24 ч) и составляет в 1-й день в среднем 18 нг/мл (4-47 нг/мл), а на 7-й день - 25 нг/мл (6-61 нг/мл), при этом системная абсорбция составляет около 4% (0.6-11%) от введенной дозы.
У женщин с бактериальными вагинозами при аналогичном режиме дозирования системной абсорбции подвергается около 4% клиндамицина (с меньшим разбросом 2-8%), Сmах достигается через 14 ч (4-24 ч) после введения и составляет в первый день в среднем 13 нг/мл (6-34 нг/мл), а на 7-й день - 16 нг/мл (7-26 нг/мл).
Системное воздействие клиндамицина при интравагинальном применении менее выражено, чем при введении внутрь или в/в.
Выведение:
Т1/2 составляет 1.5-2.6 ч. После повторного интравагинального введения клиндамицин почти не кумулирует.
Фармакокинетика у особых групп пациентов:
В клинических исследованиях клиндамицина 2% крема вагинального участвовало недостаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы можно было оценить разницу в клиническом ответе на терапию между указанной возрастной группой и более молодыми пациентами. В имеющихся сообщениях из клинического опыта не было отмечено разницы в ответе пожилых пациентов и более молодых.
Фармакодинамика
Бутоконазол - производное имидазола, обладает фунгицидной активностью в отношении грибов Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermaphyton и некоторых грамположительных бактерий. Наиболее эффективен при кандидозах.
Блокируя в клеточной мембране образование эргостерола из ланостерола, увеличивает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.
Клиндамицин - бактериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает широким спектром действия, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие.
В условиях in vitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.
Гидрофильная кремовая основа обеспечивает препарату гелеобразную консистенцию при температуре 35-40°С. При интравагинальном применении крем не плавится, благодаря чему активные вещества находятся на слизистой оболочке влагалища в течение 1-3 дней.
Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.
Клиническая фармакология
Препарат с антибактериальным и противогрибковым действием для местного применения в гинекологии.
Инструкция
Вводят интравагинально с помощью аппликатора, 1 раз/сут, предпочтительно перед сном.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину, бутоконазолу или любому компоненту препарата,
- болезнь Крона,
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный, псевдомембранозный и антибиотик-ассоциированный колиты (в т.ч. в анамнезе)),
- возраст до 18 лет.
Применение при беременности и детям
Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода или ребенка.
Адекватных контролируемых исследований по применению препарата в I триместре беременности не проводилось, поэтому Клиндацин Б пролонг можно назначать женщинам в I триместре беременности только по абсолютным показаниям, т.е. когда потенциальная польза терапии препаратом для матери превосходит потенциальный риск для плода. В исследованиях на животных при введении клиндамицина п/к или внутрь каких-либо отрицательных влияний на плод не обнаружено, за исключением случаев приема препарата в дозах, токсичных для матери. При применении клиндамицина интравагинально во II или III триместре беременности увеличения частоты врожденных аномалий плода не отмечалось. Аномальные роды имели место у 1.1% женщин по сравнению с 0.5% в группе плацебо, если клиндамицин крем вагинальный применялся во II триместре в течение 7 дней. Применение препарата во II-III триместре беременности возможно, если потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли клиндамицин с грудным молоком после интравагинального применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке после перорального или парентерального введения, поэтому в период грудного вскармливания следует либо отменить препарат, либо прекратить грудное вскармливание, учитывая степень важности применения препарата для матери.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится, однако возможно раздражение в месте введения, жжение, зуд, болезненность и отек слизистой оболочки влагалища, боли/спазмы в нижней части живота, развитие аллергических реакций.
Безопасность вагинального крема клиндамицина оценивали как у небеременных пациенток, так и у пациенток во II и III триместрах беременности.
Нежелательные лекарственные реакции, зарегистрированные при применении клиндамицина, крема вагинального:
Определение частоты нежелательных реакций: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - грибковые инфекции, вызываемые грибами рода Candida. нечасто - бактериальные инфекции. частота неизвестна - кандидоз кожи.
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - гипертиреоз.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, дисгевзия.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - вертиго.
Со стороны дыхательной системы: часто - инфекции верхних дыхательных путей. нечасто - носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота. нечасто - вздутие живота, метеоризм, неприятный запах изо рта. частота неизвестна - псевдомембранозный колит*, желудочно-кишечные расстройства, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд кожи, сыпь. нечасто - крапивница, эритема. частота неизвестна - макуло-папулезная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекции мочевыводящих путей, глюкозурия, протеинурия. нечасто - дизурия.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: часто - аномальные роды.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - вульвовагинальный кандидоз. часто - вульвовагинит, вульвовагинальные расстройства, нарушение менструального цикла, вульвовагинальная боль, метроррагия, выделения из влагалища. нечасто - трихомонадный вульвовагинит, вагинальные инфекции, боль в тазу. частота неизвестна - эндометриоз.
Общие расстройства и реакции в месте введения: частота неизвестна - воспаление, боль.
Данные лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - отклонение результатов микробиологических анализов от нормы.
*Нежелательные лекарственные реакции, выявленные в пострегистрационном периоде.
Лекарственное взаимодействие
Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.
В условиях in vitro продемонстрирован анатагонизм между клиндамицином и эритромицином.
Установлено, что клиндамицин при системном применении нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы.
Совместное применение с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется.
Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
Дозировка
Рекомендуемая доза составляет 1 полный аппликатор (5 г крема, что соответствует 100 мг бутоконазола нитрата и 100 мг клиндамицина).
Курс лечения - ежедневно в течение 3 дней.
Передозировка
При интравагинальном применении препарата передозировка не установлена. Возможна абсорбция клиндамицина в количествах, достаточных для развития системных реакций. Случайное попадание препарата в ЖКТ также может вызвать системные эффекты, сходные с теми, которые возникают после приема внутрь клиндамицина в терапевтических дозах. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, геморрагическую диарею, включая псевдомембранозный колит.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее.
Меры предосторожности
Аллергические заболевания, одновременный прием миорелаксантов.
Применение клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) внутрь или парентерально связано с развитием тяжелой диареи и в ряде случаев псевдомембранозного колита. При развитии выраженной или длительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующее диагностические и лечебные мероприятия. Пациентов следует предупредить о том, что во время терапии препаратом не следует вступать в половые сношения.
Вагинальный крем не рекомендуется использовать одновременно с другими интравагинальными лекарственными средствами.
Не рекомендуется применение препарата в период менструации. Следует отложить начало терапии до окончания менструации.
Препарат содержит компоненты, которые могут уменьшить прочность изделий из латекса или каучука, поэтому использование презервативов, влагалищных противозачаточных диафрагм и других средств из латекса для интравагинального применения во время терапии препаратом и в течение 72 ч после применения не рекомендуется.
Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.
Входящий в состав препарата цетостеариловый спирт может вызвать местные кожные реакции (сыпь, контактный дерматит). Появление раздражения слизистой оболочки влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Нет оснований полагать, что применение препарата Клиндацин Б Пролонг крем вагинальный может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.
Комментарии ()