Себозол мазь 2% 15г

  • Производитель: Муромский ПЗ
  • Завод-производитель: Муромский ПЗ (Россия)
  • Форма выпуска: Мазь
  • Дозировка: 2 %
  • Действующее вещество: Кетоконазол
  • Упаковка: Туба

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

243.24 рублей

Состав и форма выпуска

Мазь - 1 г.:

  • Активные вещества: кетоконазол 20 мг,

Мазь в тубе, 15 мг.

Описание лекарственной формы

Мазь белого или белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета со слабым специфиче­,ским запахом.

Фармакологическое действие

Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus). Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Действие на организм

Противогрибковое средство.

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3. 5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем - 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% - в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Инструкция

Принимают 1 раз/сут во время еды. Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

Показания к применению

Для наружного применения:

  • Лечение и профилактика грибковых поражений кожи волосистой части головы,
  • Дерматомикоз гладкой кожи,
  • Паховая эпидермофития,
  • Эпидермофития кистей и стоп,
  • Кандидоз кожи,

Для местного применения:

  • Лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза,
  • Профилактика грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами,
  • Нарушающими нормальную микрофлору влагалища,

Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии):

  • Бластомикоз,
  • Кокцидиоидомикоз,
  • Гистоплазмоз,
  • Хромомикоз,
  • Паракокцидиоидомикоз,

Противопоказания к применению

Острые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу. одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т. ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа 'пируэт'): анальгетики (левацетилметадол, метадон). антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин). антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин). антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин). препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин). противоопухолевые препараты (иринотекан). антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам). блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин,нисолдипин). сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин). диуретики (эплеренон). иммунодепрессанты (эверолимус). желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон). гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин). прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения. местные реакции - гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории). местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь). раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

Дозировка

Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг - 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг - 4-8 мг/кг/сут.

Меры предосторожности

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т. к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.

Из-за риска гепатотоксичности, в т. ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности. Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.

У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т. ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т. к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение 'кортизолового ответа' на стимуляцию АКТГ.

Если для лечения кожных заболеваний применяли ГКС, то кетоконазол назначают не ранее, чем через 2 недели после их отмены.

Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

Комментарии ()