Микамин 100мг 1 шт лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
- Производитель: Астеллас Фарма Юроп Б.В.
- Завод-производитель: Астеллас Фарма Тех Ко. Лтд (Япония)
- Форма выпуска: Лиофилизат для приготовления раствора для интраназального введения
- Дозировка: 100 мг
- Действующее вещество: Микафунгин
- Упаковка: Флакон
- Состав и форма выпуска
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Клиническая фармакология
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и детям
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Дозировка
- Меры предосторожности
Состав и форма выпуска
Лиофилизат - 1 фл.:
- Активное вещество: микафунгин (в форме микафунгина натрия) 100 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 200 мг, лимонная кислота безводная - q.s. до pH от 5.0 до 7.0, натрия гидроксид - q.s. до pH от 5.0 до 7.0.
106 мг - флаконы бесцветного стекла (тип I) (1) - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде массы белого цвета.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство, производное эхинокандина. Механизм действия связан с ингибированием синтеза 1,3-&beta,-D-глюкана, являющегося компонентом клеточной стенки гриба и не содержащегося в клетках млекопитающих.
Показана активность микафунгина in vivo на моделях кандидоза слизистых оболочек и диссеминированного кандидоза. Микафунгин увеличивал выживаемость мышей в состоянии иммуносупрессии на модели диссеминированного кандидоза и/или уменьшал тяжесть грибкового поражения.
В клинических исследованиях показана эффективность микафунгина при лечении эзофагеального кандидоза и для профилактики кандидоза после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.
Неизвестно, вызывает ли микафунгин лекарственную резистентность.
Эффективность микафунгина в отношении других видов грибов не установлена.
Фармакокинетика
Имеется линейная зависимость между величиной AUC и дозой микафунгина в диапазоне суточных доз 50-150 мг.
Связывание микафунгина с белками плазмы высокое - более 99% in vitro и не зависит от плазменной концентрации в диапазоне концентраций 10-100 мкг/мл. Связывается преимущественно с альбумином, однако в терапевтических концентрациях не вытесняет конкурентно билирубин из мест связывания с альбумином. В меньшей степени микафунгин связывается с альфа1-кислым гликопротеином. У пациентов с эзофагеальным кандидозом в диапазоне доз 50-150 мг/сут средний Vd составлял 0.39±0.11 л/кг.
Некоторые пути метаболизма микафунгина катализируются изоферментами CYP450.
Выводится преимущественно с калом.
Клиническая фармакология
Противогрибковый препарат.
Показания к применению
Лечение эзофагеального кандидоза. Профилактика кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к микафунгину.
Применение при беременности и детям
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности микафунгина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и только в установленных случаях крайней необходимости.
Неизвестно, выделяется ли микафунгин с грудным молоком у человека. Применение в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.
В экспериментальных исследованиях наблюдались висцеральные нарушения и выкидыши при введении микафунгина кроликам в дозах, которые в 4 раза превышали терапевтические дозы, рекомендуемые для человека. Микафунгин не вызывал нарушений фертильности у животных.
Микафунгин выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, эозинофилия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, ухудшение аппетита, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, запор, диспепсия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, делирий.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек лица, покраснение лица, повышение температуры тела, озноб.
Лекарственное взаимодействие
AUC сиролимуса увеличивалась на 21% без изменения его C max в плазме на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного сиролимуса.
AUC и C max в плазме нифедипина увеличивались на 18% и 42% соответственно на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного нифедипина.
Дозировка
Применяют в/в в виде инфузии.
Для лечения эзофагеального кандидоза - 150 мг/сут.
Для профилактики кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток доза составляет 50 мг/сут.
Длительность применения устанавливается индивидуально.
Меры предосторожности
Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени, при наличии клинических и лабораторных данных гемолиза или гемолитической анемии.
С осторожностью, под тщательным клиническим контролем и под контролем концентраций в плазме крови следует применять микафунгин одновременно с сиролимусом, нифедипином.
Комментарии ()