Атифин 1% 15г крем

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл. тербинафина гидрохлорид — 140,5 мг — 281,0 мг (соответствует тербинафина основанию 125 и 250 мг) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, МКЦ, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк (магния гидросиликат), кремний коллоидный безводный, магния стеарат в блистере 7 шт., в пачке картонной 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с насечкой на одной стороне и фаской.

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо абсорбируется, через 0,8 ч абсорбируется половина принятой дозы, через 4,6 ч — половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1-2 ч после приема внутрь однократной дозы 250 мг Cmax препарата в плазме крови достигает 0,97 мкг/мл. Биодоступность 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина. Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и скапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и в подкожной клетчатке. Уже через несколько недель лечения накапливается в ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. T1/2 — 16-18 ч, T1/2 терминальной фазы — 200-400 ч. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть (20%) — с каловыми массами. Не кумулируется в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется вместе с грудным молоком.

Фармакодинамика

Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты: Trychophyton — T. rubrum, T. mentagrophytes, Т. tonsurans, Т. verrucosum, T.violaceum) Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневые грибы (например Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и их мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. Скваленэпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (СYР450), поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и лекарственных препаратов, метаболизм которых связан с СYР450. При пероральном применении накапливается в коже, ногтях и в волосах в количестве, оказывающем фунгицидное действие. Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, неэффективно.

Показания к применению

Крем

— профилактика и лечение грибковых инфекций кожи: дерматомикозов стоп, паховой эпидермофитии (tinea cruris), грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванных дерматофитами (в т.ч. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microspomm canis и Epidermophyton floccosum),

— дрожжевые инфекции кожи (в основном те, которые вызываются родом Candida /Candida albicans/, в частности опрелость),

— разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare.

Таблетки

— микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория),

— микозы кожи и ногтей (трихофития, микоспория, эпидермофития),

— онихомикозы,

— тяжелые распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения,

— кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания к применению

Крем — повышенная чувствительность к тербинафину или другим компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, алкоголизме, угнетении костномозгового кроветворения, опухолях, болезнях обмена веществ, окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей, у пациентов детского возраста до 12 лет (отсутствие достаточного клинического опыта). Таблетки — беременность, — период грудного вскармливания, — детский возраст младше 2 лет (нет достаточного количества данных о применении препарата у детей с массой тела — повышенная чувствительность к тербинафину и другим компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, алкоголизме, заболеваниях крови, опухолях, болезнях обмена веществ, патологиях сосудов конечностей, псориазе.

Применение при беременности и детям

Противопоказано применение препарата при беременности из-за отсутствия достаточного количества данных о безопасности применения тербинафина у беременных.

Противопоказано применение препарата в период грудного вскармливания, поскольку тербинафин выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

Крем В местах нанесения препарата может появиться покраснение, ощущение зуда или жжения. Аллергические реакции. Таблетки Побочные реакции обычно средней и легкой степени тяжести и носят временный характер. Часто встречающиеся побочные реакции Со стороны системы пищеварения: чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея, иногда - нарушение вкусового восприятия (в т.ч. потеря его, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения), редко - холестатическая желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня трансаминаз печени. Несмотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с применением тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Атифином следует прекратить. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - парестезия, гипостезия, головокружение, очень редко - депрессия, чувство повышенной тревоги. Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, миалгия. Со стороны системы кроветворения: очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Аллергические реакции: часто - крапивница, многоформная эритема, редко - системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангионевротический отек), очень редко - тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность). При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином следует прекратить. Прочие: часто - головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости, очень редко - обострение псориаза, усиленное выпадение волос.

Лекарственное взаимодействие

Практически не влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (например циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы). Ингибирует изоэнзим CYP2D6 и препятствует метаболизму таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (например дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, проавфенон), МАО-В-ингибиторы (например селегилин) и антипсихотические (например хлорпромазин, галоперидол) средства. Лекарственные препараты-индукторы ферментов СYР450 (например рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты-ингибиторы СYР450 (например циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина. Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов. Снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полураспада на 31%. Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина. Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксического эффекта.

Дозировка

Крем: наружно, предварительно тщательно очистив и подсушив пораженные участки. Взрослым и детям с 12 лет — 1 или 2 раза в сутки. Крем наносят тонким слоем на пораженную кожу, прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь. В случае, если через 1–2 нед лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза. Режим дозирования препарата у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного. Таблетки: внутрь, после еды. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота, в эпигастральной области. Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия.