Цитрамарин 10 шт порошок для приготовления раствора для приема внутрь апельсин

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: Марбиофарм
  • Завод-производитель: Марбиофарм (Россия)
  • Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
  • Дозировка:
  • Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол
  • Упаковка: Саше
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Состав и форма выпуска

Порошок - 1 г.:

Активные вещества: ацетилсалициловая кислота 360 мг, парацетамол 270 мг, кофеин 45 мг.

Гранулы 3 г. в инд/упаковке.

Описание лекарственной формы

Гранулированный порошок светло-желтого цвета с белыми и желтыми вкраплениями. Допускается наличие легко рассыпающихся комочков.

Фармакологическое действие

Жаропонижающим, противовоспалительным.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота.

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной - в печени (деацетилируется). Быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Кофеин.

При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника.

Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости.

Время достижения максимальной концентрации - 50-75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация 1,6 - 1,8 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4 - 0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78 - 0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25 - 36%. Более 90% подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни - до 10 - 15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - теофиллин. Эти соединения впоследствии демитилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3,9 - 5,3 ч (иногда - до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%).

Парацетамол.

Абсорбция высокая, время достижения максимальной концентрации - 0,5 - 2 ч, максимальная концентрация - 5 - 20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5% в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат. Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность.

В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабо выраженной способностью ингибировать синтез простагландина в периферических тканях.

Клиническая фармакология

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава.

Инструкция

Внутрь. Один пакет препарата растворить в 100 мл горячей. воды. Применять свежеприготовленный раствор. Препарат применяют после еды по 1 пакету 2-3 раза в день.

Показания к применению

  • Головная боль,
  • Мигрень,
  • Зубная боль,
  • Невралгия,
  • Миалгия,
  • Артралгия,
  • Альгодисменорея,
  • Острое респираторное заболевание,
  • Грипп.

Противопоказания к применению

  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение,
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или другихнестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе),
  • Гемофилия,
  • Геморрагический диатез,
  • Гипопротромбинемия,
  • Портальная гипертензия,
  • Авитаминоз К,
  • Почечная недостаточность,
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
  • Выраженная артериальная гипертензия,
  • Тяжелое течение ишемической болезни сердца,
  • Глаукома,
  • Повышенная возбудимость, нарушение сна,
  • Хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением,
  • При лихорадочном синдроме - детский возраст до 18 лет,
  • При болевом синдроме - детский возраст до 15 лет,
  • Дефицит сахаразы/изомальтазы,
  • Непереносимость фруктозы,
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция,
  • Фенилкетонурия,
  • Беременность и период грудного вскармливания,
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и детям

Противопоказано при беременности и детям до 15 лет.

Побочные действия

Гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла), тахикардия, повышение артериального давления, бронхоспазм. Синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушение функции печени).

При длительном применении - головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.), поражение почек с папиллярным некрозом, глухота.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота. Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.

Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Парацетамол. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и, другие стимуляторы микросомального окисления способствует образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.

Кофеин. Ускоряет всасывание эрготамина, снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте, снижает эффект наркотических и снотворных средств.

Дозировка

Для купирования болевого синдрома взрослым и детям старше 15 лет - по 1-2 пакета однократно, взрослым при лихорадочном синдроме - по 1 пакету 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза - 6 пакетов. Перерыв между приемами препарата должен быть не менее 4 часов.

При нарушении функции почек или печени перерыв между приемами - не менее 6 часов.

Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней - жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача).

Передозировка

Симптомы (обусловлены ацетилсалициловой кислотой): при легких интоксикациях -тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах, тяжелая интоксикация - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.

Симптомы (обусловлены кофеином): гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, аритмия, учащенное мочеиспускание, тошнота и рвота.

Симптомы (обусловлены парацетамолом): бледность кожных покровов, тошнота, рвота, абдоминальная боль, нарушение метаболизма глюкозы.

Меры предосторожности

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

1 пакет препарата содержит 1 ХЕ (хлебную единицу).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Комментарии ()