Лоратадин-акрихин 10мг 30 шт таблетки

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Клиническая фармакология
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка
• Меры предосторожности

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: лоратадин 10 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 110 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 75 мг, кальция стеарат - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Не влияет на ЦНС (т.к. не проникает через ГЭБ) и не вызывает привыкания.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро и полностью всасывается их ЖКТ. Время достижения C max в плазме крови после приема препарата - 1.3-2.5 ч, прием пищи замедляет время достижения C max на 1 ч.

Связывание с белками плазмы - 97%. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

Выводится почками и с желчью. Т1/2 лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита - 8.8-92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

C max препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50%. Т1/2лоратадина и активного метаболита у пожилых пациентов соответственно - 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч).

При алкогольном поражении печени C max и Т1/2 увеличиваются пропорционально тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Фармакодинамика

H1-антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием.

Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч.

Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.

Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Клиническая фармакология

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Показания к применению

• Сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз),
• аллергический конъюнктивит,
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая),
• отек Квинке,
• псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина,
• зудящие дерматозы,
• аллергическая реакция на укусы насекомых.

Противопоказания к применению

• Период лактации,
• дети с массой тела менее 30 кг (для таблеток),
• детский возраст до 2 лет (для сиропа),
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток),
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, беременности.

Применение при беременности и детям

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Применение у детей

Противопоказано применение у детей с массой тела менее 30 кг (таблетки) и в детском возрасте до 2 лет (сироп).

Побочные действия

Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.

У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени, тахикардия.

У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седативный эффект.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, кетоконазол) ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и другие) при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не оказывая влияния на данные ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1 мерная ложка сиропа) 1 раз/сут.

При почечной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день.

При печеночной недостаточности начальная доза препарата составляет 5 мг/сут или 10 мг через день.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Не выводится с помощью гемодиализа.

Меры предосторожности

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.