Будостер 100мкг-доза 10мл спрей назальный дозированный
- Производитель: Сентисс Фарма
- Завод-производитель: Mipharm S.p.A. (Италия)
- Форма выпуска: Спрей назальный дозированный
- Дозировка:
- Действующее вещество: Будесонид
- Упаковка: Флакон с распылителем
- Состав и форма выпуска
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Клиническая фармакология
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и детям
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Дозировка
- Передозировка
- Меры предосторожности
Состав и форма выпуска
Спрей - 1 доза:
- Активное вещество: будесонид 100 мкг.
- Вспомогательные вещества: декстроза 2.38 мг, авицел (целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия в соотношении 9:1) 0.63 мг, калия сорбат 0.06 мг, полисорбат 80 0.01 мг, динатрия эдетат 0.005 мг, хлористоводородная кислота до pH 4.5, вода очищенная 47.8 мг.
100 доз - флаконы темного стекла (1) с дозирующим клапаном - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Спрей назальный дозированный в виде белой или почти белой гомогенной суспензии.
Фармакологическое действие
ГКС. При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.
Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.
Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.
Фармакокинетика
При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. Cmaxбудесонида в плазме достигается через 1.5-2 ч. Будесонид быстро выводится из организма. T1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс - 55-85 л/ч.
После приема внутрь в специальной лекарственной форме приблизительно 90% будесонида метаболизируется при 'первом прохождении' через печень и только около 10% составляет системная доступность. Будесонид имеет значительный Vd(около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%. Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6&beta,-гидроксибудесонид и 16&alpha,-гидроксипреднизолон), не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами CYP3A. Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения. Будесонид характеризуется высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин).
Фармакодинамика
ГКС для интраназального применения. Обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном применении. Препарат оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид повышает число &beta,-адренорецепторов гладкой мускулатуры. Препарат ингибирует активность фосфолипазы 2А, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и полного адъюванта Фрейнда (ПАФ),индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках.
Будесонид снижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает воспаление в верхних дыхательных путях. Терапевтический эффект развивается в среднем через 5-7 сут.
Клиническая фармакология
ГКС для ингаляций.
Показания к применению
Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами.
Для индукции ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.
Противопоказания к применению
Для ингаляционного применения: повышенная чувствительность к будесониду.
Для приема внутрь: цирроз печени, инфекционные заболевания кишечника, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к будесониду.
Применение при беременности и детям
В виде инглаяций применение при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, в связи с отсутствием данных о выделении будесонида с грудным молоком.
Противопоказан прием внутрь при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения будезонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.
Побочные действия
При ингаляционном применении возможны раздражение слизистых оболочек глотки, полости рта, носа, кандидоз, при повышенной чувствительности - бронхоспазм.
При приеме внутрь изредка могут отмечаться побочные эффекты типичные для системных ГКС. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности. Побочные эффекты класса стероидов включают:
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехия, экхимоз, стероидное акне, замедленное заживление ран, контактный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости).
Со стороны органов зрения: глаукома, катаракта.
Психические расстройства: депрессивный синдром, раздражительность, эйфория.
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в области желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит.
Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, лунообразное лицо, ожирение туловища, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, недостаточность функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция).
Со стороны обмена веществ: задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии).
Со стороны иммунной системы: нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).
Лекарственное взаимодействие
Циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будесонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будесонида в печени.
Будесонид характеризуется меньшей системной биодоступностью по сравнению с другими ГКС, поэтому лекарственное взаимодействие может быть менее выраженным по сравнению со многими другими препаратами этого класса.
Риск лекарственного взаимодействия может быть повышении у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек или печени.
Дозировка
Дозу устанавливают в зависимости от показаний, возраста, лекарственной формы.
Передозировка
Симптомы (при хронической передозировке): угревая сыпь, синдром Кушинга, дисменорея.
Лечение: постепенная отмена препарата.
Меры предосторожности
Для ингаляционного применения
С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе.
Будесонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания.
Замена системных ГКС на ингаляции проводится постепенно.
Эффективность и безопасность применения будесонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.
Для приема внутрь
С осторожностью применять у пациентов с диагностированными нарушениями функции печени и почек, с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, заболеваниями ЖКТ, остеопорозом, глаукомой или катарактой, с сопутствующими верифицированными психическими расстройствами либо при наличии психических заболеваний у родственников первой степени.
Применение будесонида может привести к обострению воспалительной реакции у пациентов с наличием инфекционной патологии, снижению иммунного ответа на вакцины.
Комментарии ()