Вентолин 100мкг-доза 200доз аэрозоль для ингаляций дозированный
- Производитель: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг
- Завод-производитель: Глаксо Вэллком Продакшен (Франция)
- Форма выпуска: Аэрозоль для ингаляций дозированный
- Дозировка:
- Действующее вещество: Сальбутамол
- Упаковка: Ингалятор
- Состав и форма выпуска
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Инструкция
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и детям
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Дозировка
- Передозировка
- Меры предосторожности
Состав и форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный - 1 доза:
- активное вещество: сальбутамола сульфат - 120,5 мкг (эквивалентно 100 мкг сальбутамола),
- вспомогательные вещества: тетрафторэтан — 1 доза.
В баллоне аэрозольном алюминиевом (в комплекте с дозирующим устройством), в пачке картонной 1 баллон.
Описание лекарственной формы
Аэрозоль для ингаляций дозированный: алюминиевый ингалятор, оснащенный пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком, содержащий суспензию белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Бронходилатирующее, бета-адреномиметическое.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения 10–20% дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10%.
Попавший в кровь, сальбутамол подвергается метаболизму в печени и экскретируется, преимущественно с мочой, в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.
Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из ЖКТ и подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Введенный в/в сальбутамол имеет T1/2 4–6 ч. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4'-О-сульфата (фенольный сульфат), который тоже выводится преимущественно с мочой. С калом экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм в/в, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 ч.
Фармакодинамика
Сальбутамол является селективным агонистом &beta,2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на &beta,2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на &beta,1-адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта — через 5 мин, максимум — через 30–90 мин (75% максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность — 4–6 ч.
Инструкция
Проверка ингалятора: перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятором не пользовались неделю или дольше, следует удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и нажать на клапан аэрозоля для высвобождения 1 ингаляционной дозы в воздух, чтобы убедиться в исправности ингалятора.
Использование ингалятора
Внимание! Выполняя пункты 5, 6 и 7 — нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если виден «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то следует начать все заново с пункта 3.
Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, то следует строго соблюдать их. Необходимо связаться с врачом, если возникнут трудности с использованием ингалятора.
Очистка ингалятора: ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю.
Не следует погружать металлический баллончик в воду.
Показания к применению
Бронхиальная астма:
- купирование приступов бронхиальной астмы, в т.ч. при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения,
- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой,
- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы,
ХОБЛ, сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей.
Хронический бронхит.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата,
- ведение преждевременных родов,
- угрожающий аборт,
- детский возраст до 2 лет.
С осторожностью: тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ИБС, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных &beta,-адреноблокаторов, беременность, период лактации.
Применение при беременности и детям
Беременным женщинам препарат назначается только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.
В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование волчьей пасти и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.
Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки перевешивает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.
Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости, которая определена следующим образом: очень часто (&ge,1/10), часто (&ge,1/100 и
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотонию и коллапс.
Со стороны обмена веществ: редко — гипокалиемия (терапия &beta,2-агонистами может приводить к значимой гипокалиемии), очень редко — лактоацидоз. Очень редкие случаи лактоацидоза были зарегистрированы у пациентов, получивших сальбутамол в/в и Вентолин Небулы для лечения обострений бронхиальной астмы.
Со стороны нервной системы: часто — тремор, головная боль, очень редко — гиперактивность.
Со стороны ССС: часто — тахикардия, иногда — сильное сердцебиение (пульсация, пальпитация), редко — расширение периферических сосудов, очень редко — аритмия, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: иногда — раздражение слизистой оболочки рта и глотки.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы &beta,-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО.
У больных с тиреотоксикозом усиливает действие стимуляторов ЦНС и тахикардию.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмии, средства для ингаляционной анестезии, леводопа — тяжелой желудочковой аритмии.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Дозировка
Ингаляционно. Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач. Не рекомендуется применять ингалятор Вентолин® чаще 4 раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз Вентолина® или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.
Взрослые (в т.ч. пациенты пожилого возраста)
Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100–200 мкг (1–2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза — 200 мкг (2 ингаляции) за 10–15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза — до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Дети
Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100–200 мкг (1–2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза — 100–200 мкг (1–2 ингаляции) за 10–15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза — 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Вентолин® можно вводить через спейсер Бэбихалер.
Передозировка
Симптомы: более частые — гипокалиемия, снижение АД, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота, менее частые — возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль, редкие — галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.
Лечение: лучшими антидотами являются кардиоселективные &beta,-адреноблокаторы. Однако блокаторы &beta,-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе. Применение больших доз сальбутамола может вызывать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Меры предосторожности
Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора Вентолин®.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы Вентолина® становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу.
Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов &beta,2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы ГКС. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами &beta,2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами. Нет данных.
Комментарии ()